Нестероидным противовоспалительным лекарством является Дилакса. Инструкция по применению объясняет, что капсулы или таблетки 100 мг и 200 мг обладают жаропонижающим и анальгезирующим действием. Отзывы ревматологов подтверждают, что этот препарат помогает в терапии боли при артрозе и артрите.
Форма выпуска и состав
Выпускают Дилаксу в форме капсул: желатиновые твердые, с содержимым в виде гранулированного порошка почти белого или белого цвета, 200 мг – размер №1, с коричневато-желтой крышечкой и корпусом; 100 мг – размер №3, с белой крышечкой и корпусом. Реализуют препарат по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке (блистере), 1–6, 9 или 10 упаковок (блистеров) в картонной пачке.
В 1 капсуле содержатся действующее вещество целекоксиб – 100 или 200 мг и дополнительные компоненты.
Показания к применению
От чего помогает Дилакса? Таблетки показаны по применению в случаях:
- купирование симптомов анкилозирующего спондилита;
- в послеоперационный период, когда необходимо снять боль;
- симптоматическое лечение остеоартрита и ревматоидного артрита;
- первичная дисменорея;
- при болевых синдромах: мышечных, костных, суставных, послеоперационных.
Инструкция по применению
Дилакса капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая водой или другой нейтральной жидкостью. В связи с тем, что шанс сердечно-сосудистых осложнений напрямую зависит от дозы и длительности приема Дилаксы, пациентам следует принимать наименьшую эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При длительном курсе рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 400 мг. Режим дозирования Дилаксы в зависимости от заболевания:
- ревматоидный артрит (симптоматическая терапия): 100–200 мг в сутки за 2 приема;
- для некоторых пациентов эффективно применение 400 мг в сутки за 2 приема;
- остеоартроз (симптоматическая терапия): 200 мг в сутки за 1–2 приема;
- болевой синдром и первичная дисменорея (терапия): начальная доза – 400 мг, при необходимости возможен прием дополнительной дозы 200 мг в первые сутки, в последующие дни – по 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости);
- анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия): 200 мг в сутки за 1–2 приема.
Фармакологическое действие
Препарат Дилакса оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Он ингибирует циклооксигеназу-2, блокируя тем самым образование воспалительных простагландинов. В ответ на воспаление происходит индукция циклооксигеназы-2, что приводит к синтезу и накоплению простагландинов (в первую очередь, простагландина Е2), в результате чего возникают боль и отек.
В лечебных дозах целекоксиб практически не ингибирует циклооксигеназу-1 и не влияет на концентрации простагландинов, синтезируемых в результате активации циклооксигеназы-1, а также на нормальные процессы, протекающие в тканях (в первую очередь тромбоцитах, тканях кишечника и желудка) и связанные с циклооксигеназой-1.
Препарат уменьшает выведение почками метаболита простациклина 6-кето-простагландина F1 и простагландина E2, однако он не влияет на метаболизм продуктов циклооксигеназы-1, а именно на концентрацию в сыворотке тромбоксана B2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана B2.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и больных пожилого возраста целекоксиб не снижает скорость клубочковой фильтрации, но транзиторно уменьшает выведение натрия.
У больных с артритом частота развития сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и периферических отеков была сравнима с таковой при применении неселективных ингибиторов циклооксигеназы, обладающих активностью в отношении циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.
У пациентов, которые получали терапию диуретиками, этот эффект был наиболее выражен. Однако случаи повышения артериального давления и сердечной недостаточности отмечались с той же частотой, а возникающие периферические отеки проходили самостоятельно и имели легкую степень тяжести.
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелая форма печеночной недостаточности;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы (т. к. последняя включена в состав препарата);
- геморрагический инсульт;
- период беременности и кормления грудью;
- субарахноидальное кровоизлияние;
- прогрессирующие болезни почек, диагностированная гиперкалиемия, почечная недостаточность в тяжелой форме [клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин];
- стадия обострения заболеваний кишечника, воспалительной природы (язвенный колит, болезнь Крона);
- выраженные цереброваскулярные заболевания;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения, желудочно-кишечное кровотечение, активные эрозивно-язвенные процессы в слизистой желудка или 12-перстной кишки;
- сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
- полная или частичная комбинация непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, полипозного риносинусита и бронхиальной астмы (включая указания в анамнезе);
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к любому из составляющих Дилаксы и другим производным сульфонамида;
- болезни периферических артерий;
- период после проведения операции аортокоронарного шунтирования (АКШ);
- ишемическая болезнь сердца (ИБС), имеющая клиническое подтверждение.
Относительные (рекомендуется использовать целекоксиб с осторожностью):
- значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в т. ч. состояния после оперативного вмешательства;
- пожилой возраст (включая пациентов, принимающих диуретики, ослабленных, с низкой массой тела);
- болезни периферических артерий;
- функциональные нарушения почек (КК – 30–60 мл/мин);
- выраженные соматические заболевания;
- сахарный диабет;
- патологии сердечно-сосудистой системы, в т. ч. ИБС, артериальная гипертензия;
- поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая болезнь Крона, язвенный колит, язву желудка или 12-перстной кишки, кровотечения в анамнезе;
- комбинированный прием с антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами (ГКС), антиагрегантами (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2С9, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), диуретиками;
- печеночная порфирия, поражения печени в анамнезе;
- цереброваскулярные поражения;
- задержка жидкости и отеки;
- функциональные нарушения печени средней степени тяжести;
- длительное использование НПВС;
- установленный или подозреваемый замедленный метаболизм (из-за угрозы накопления высоких концентраций препарата в плазме крови);
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- туберкулез;
- курение и/или алкоголизм.
Побочные явления
- органы чувств: нечасто – нечеткость зрения, шум в ушах;
- мочевыделительная система: часто – инфекционные заболевания мочевых путей;
- кроветворная система: нечасто – анемия; редко – уменьшение количества тромбоцитов;
- лабораторные исследования: нечасто – повышение активности ферментов печени;
- дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, бронхит, синусит; нечасто – ринит, фарингит;
- аллергические реакции: редко – отек Квинке; очень редко – буллезный дерматит;
- отек лица, гриппоподобный синдром, реакции гиперчувствительности, случайные травмы;
- нервная система: часто – нарушения сна (бессонница), головокружение; нечасто – сонливость, повышение тонуса мышц, беспокойство; редко – психоз;
- кожные покровы: часто – сыпь на коже, зуд (в том числе генерализованный); нечасто – кровоизлияния под кожу или в слизистую оболочку, крапивная сыпь; редко – патологическое выпадение волос;
- сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, в том числе утяжеление течения имеющейся артериальной гипертензии, периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы; редко – аритмия, ишемический инсульт, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тахикардия;
- пищеварительная система: часто – рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, диспепсические расстройства; нечасто – альвеолит луночковый постэкстракционный и другие заболевания зубов; редко – изъязвление пищевода, язва 12-перстной кишки и желудка; очень редко – панкреатит, перфорация кишечника.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Опыт использования целекоксиба у беременных женщин недостаточен, и хотя потенциальный риск применения Дилаксы при беременности не установлен, исключить его также нельзя.
Отсутствует опыт применения Дилаксы у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с чем использование препарата в этой возрастной группе противопоказано.
Особые указания
Дилакса следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.
У пациентов пожилого возраста (> 65 лет) начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в день. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.
Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.
Людям с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.
Лекарственное взаимодействие
- ацетилсалициловая кислота в низких дозах: не отмечается воздействия на ее фармакокинетику;
- литий (прием 2 раза в сутки по 450 мг): повышается примерно на 17% его плазменная концентрация при комбинации с целекоксибом в дозе 200 мг дважды в сутки; требуется контроль состояния при сочетанном приеме и отмене целекоксиба;
- флуконазол (при приеме 1 раз в сутки в дозе 200 мг): повышается плазменная концентрация целекоксиба в 2 раза, что обусловлено угнетением метаболизма последнего через изофермент CYP2C9;
- пероральные контрацептивы: при использовании комплексного контрацептивного средства, включающего 1 мг норэтистерона/0,035 мг этинилэстрадиола, не наблюдается значимого влияния на его фармакокинетику;
- фуросемид, тиазид: может ослабляться натрийуретический эффект данных препаратов в результате снижения почечного синтеза Pg;
- толбутамид, фенитоин, омепразол, глибенкламид, метотрексат, антациды (алюминия/магния гидроксид): не наблюдается значимых взаимодействий;
- ИАПФ/АРА II: возможно снижение антигипертензивного эффекта данных средств, при этом в отношении влияния на АД значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом не отмечается; при приеме диуретиков, наличии дегидратации, нарушений деятельности почек и у пожилых пациентов возможны функциональные нарушения почек (включая острую почечную недостаточность), обычно обратимые после отмены приема НПВС;
- кетоконазол: метаболизм целекоксиба не подвергается клинически значимому действию;
- дигоксин: комбинация требует осторожности (возможно развитие нежелательных эффектов);
- другие НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту): усугубляется угроза возникновения нежелательных реакций (требуется избегать данного сочетания).
Аналоги лекарства Дилакса
К средствам для лечения болей в суставах относят аналоги:
- Форталгин C;
- МИГ 200;
- Аспирин;
- Нифлугель;
- Раптен рапид;
- Найз;
- Оксадол;
- Солпафлекс;
- Брал;
- Ацилпирин;
- Бадяга;
- Термо ревмон;
- Тобитил;
- Немулекс;
- Гумизоль;
- Диклобене;
- Випросал В;
- Хотемин;
- Памол;
- Гиалган Фидия;
- Тетралгин;
- Амбене;
- Флугалин;
- Пливалгин;
- Бетаникомилон;
- Новиган;
- Бурана;
- Аскальцин;
- Финалгон;
- Беталгон;
- Диклофенакол;
- Апизартрон;
- Ревалгин;
- Пирабутол;
- Дип Хит;
- Кетонал ДУО;
- Аспизол;
- Верал;
- Реметан;
- Димексид;
- Биопин;
- Ипрен;
- Долгит;
- Тиаприд;
- Афлубин;
- Остенил;
- Мелоксикам;
- Брустан;
- Терафлекс Адванс;
- Фламакс;
- Мовикс;
- Пенталгин;
- Дип Рилиф;
- Вольтарен Акти;
- Капсикам;
- Аскафф;
- Гевадал;
- Пейн;
- Кетанов;
- Ментоклар;
- Диклофенак;
- Фламакс форте;
- Ацифеин;
- Ибуфен;
- МИГ 400;
- Фендивия;
- Кеторолак Ромфарм;
- Амелотекс;
- Артро Актив;
- Проходол;
- Нифлурил;
- Актасулид;
- Ремидон;
- Дикловит;
- Флексен;
- Кеторол;
- Юниспаз;
- Флолид;
- Анопирин;
- Хайрумат;
- Аркоксиа;
- Протрадон.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Дилакса (таблетки 100 мг №10) в Москве составляет 215 рублей. Отпускается по рецепту.
Срок годности – 2 года. Хранить препарат Дилакса инструкция по применению рекомендует в оригинальной упаковке при температуре не более 25° C, в местах, недоступных для детей.