Спазмолитики и антихолинергические препараты

Спазмолитики и антихолинергические препараты

Спазмолитические и антихолинергические препараты полезны, прежде всего, для борьбы со спазмами желудочно-кишечного тракта. Основные характеристики этих препаратов описаны ниже.

Спазмолитические препараты можно разделить на две группы. С одной стороны, обладающие антихолинергическим механизмом, а с другой стороны, прямо воздействующие на гладкую мышцу. Последние называются musculotrópicos. В этой статье мы поговорим о спазмолитиках и антихолинергиках.Спазмолитики и антихолинергические препараты

Спазмолитики и антихолинергические препараты используются для борьбы с контрактурами, судорогами и припадками. Они используются, как правило, при спазмах пищеварительного типа, при болях в печени и при почечных спазмах, а также при болях в матке у женщин.

Они являются лекарствами, которые служат для уменьшения последствий нежелательного спазма в различных типах мышц.

Механизм действия и классификация

Спазмолитики и антихолинергики ослабляют спазмы кишечника, не влияя на моторику желудочно-кишечного тракта.

Они противодействуют связыванию ацетилхолина с соответствующими клеточными рецепторами. Ацетилхолин — это химическое вещество в нашем организме, которое действует как нейромедиатор, то есть действует как посредник между нейронами нервной системы.

Существует два типа рецепторов, с которыми может связываться ацетилхолин: мускариновый и никотиновый. Если спазмолитические и антихолинергические препараты действуют на первые (наиболее распространенное явление), их называют антимускариновыми. В случае, когда они блокируют объединение никотинов, их называют антиникотинами.

Они также обычно подразделяются на антихолинергические средства со структурой третичного амина и антихолинергические средства со структурой четвертичного аммония. Основное различие между ними заключается в том, что первые способны преодолевать гематоэнцефалический барьер, который является защитным слоем мозга.

Благодаря их действию в случае интоксикации существует меньший риск потери памяти, возбуждения или галлюцинаций, которые являются некоторыми из симптомов, которые мы рассмотрим позже.

Кроме того, четвертичные аммониевые соединения имеют более нерегулярную оральную абсорбцию, чем те, которые содержат третичный амин в своей химической структуре. Таким образом, индивидуальные различия в ответе на эти лекарства больше.

В качестве примера спазмолитического средства со структурой третичного амина можно упомянуть Атропин. В качестве примера спазмолитического средства с четвертичной структурой можно упомянуть Бутилполиламин.

Фармакокинетика спазмолитиков и антихолинергиков

Атропин представляет собой лекарственное средство, которое можно вводить перорально, внутривенно, подкожно, внутримышечно, внутрикостно и эндотрахеально.

При пероральном приеме он всасывается в пищеварительном тракте. Затем распространяется по всему кровотоку. Метаболизируется на 50-75% в печени и выводится с мочой.

Благодаря своей химической структуре он способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и плаценту, поэтому беременным женщинам следует быть особенно осторожными, если их лечат спазмолитическими и антихолинергическими препаратами третичной структуры.

Почитайте также эту статью:  Инструкция по применению таблеток и капсул Омез

Что касается спазмолитиков и антихолинергиков четвертичного строения, таких как Бутилкополамин, то после перорального приема биодоступность очень низкая. Кроме того, уровни в плазме ниже уровня обнаружения.

По оценкам, после серии анализов менее 1% пероральной дозы достигает системного кровообращения. Тем не менее, Бутилкополамин обладает высоким сродством к мускариновым рецепторам на кишечном уровне, так что он может оказывать местные спазмолитические эффекты.

Обладая четвертичной структурой, он не достигает мозга, поэтому не оказывает антихолинергического эффекта на уровне центральной нервной системы.

Побочные реакции

Спазмолитические и антихолинергические препараты обычно вызывают ряд побочных эффектов, таких как:

  • Сухость во рту
  • Запор.
  • Увеличение частоты сердечных сокращений
  • Увеличение позывов к мочеиспусканию.

Другими побочными реакциями, вызванными антихолинергическими эффектами, вызванными препаратами этого типа, может быть появление транзиторной брадикардии, сопровождаемой:

  • Тахикардией.
  • Сердцебиением.
  • Аритмией.

Кроме того, пациенты, которых лечат этим типом лекарства, обычно страдают из-за характерных для них побочных реакций, тошноты и рвоты, головокружения, спутанности сознания и фотофобии.

Перейдя по ссылкам, можно узнать, какие аналоги используют для лечения заболеваний: