Метотрексат: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Метотрексат

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Метотрексат. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Метотрексат, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Метотрексата, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.Метотрексат таблетки

Противоопухолевым лекарством является Метотрексат. Инструкция по применению указывает, что таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, уколы в ампулах для инъекций Эбеве относят к группе антиметаболитов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки Метотрексат имеют белое окрашивание, круглую форму. Основным действующим веществом препарата является метотрексат, его содержание в одной таблетке составляет 2,5 мг. Таблетки расфасованы в полимерном флаконе в количестве 50 штук. Картонная пачка содержит 1 флакон с таблетками и инструкцию по применению.
  • Раствор для инъекций 10 мг (уколы в ампулах для инъекций).
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий (импортного производства фирмы Эбеве Австрия).

Фармакологическое действие

Метотрексат является противоопухолевым, цитостатическим средством, относящимся к группе антиметаболитов. Он ингибирует дигидрофолатредуктазу, отвечающую за восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для продуцирования пуриновых нуклеотидов и их производных).

Метотрексат замедляет клеточный митоз, а также синтез и репарацию ДНК. Повышенную чувствительность к его действию проявляют ткани, склонные к быстрой пролиферации: эпителиальные клетки слизистой оболочки ротовой полости, мочевого пузыря, кишечника, клетки злокачественных опухолевых образований, эмбриональные клетки, клетки костного мозга.

Кроме противоопухолевого, препарат характеризуется также иммунодепрессивным действием.

Показания к применению

От чего помогает Метотрексат? Таблетки и уколы назначают:

  • артрит псориатический и ревматоидный, системная красная волчанка, дерматомиозит, анкилозирующий спондилоартрит;
  • неходжкинская лимфома, в т.ч. лимфосаркома;
  • нейролейкемия;
  • остеогенная саркома и мягких тканей;
  • опухоли трофобласта;
  • рак кожи, рак легкого, рак молочной железы, плоскоклеточный рак, рак половых органов (мужских и женских), рак мочевого пузыря, рак пищевода, рак почки, медуллобластома, ретинобластома;
  • тяжелые стадии грибовидного микоза, псориаза;
  • острые лейкозы (миелобластный и лимфобластный).

Инструкция по применению

Метотрексат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Метотрексат для инъекций может вводиться внутримышечно, внутривенно, внтуриартериально или интратекально.

Таблетки следует принимать внутрь перед приемом пищи, не разжевывая.

При лейкозах или лимфомах — по 200-500 мг/м2 путем внутривенной инфузии 1 раз в 2-4 недели.

При нейролейкемии — по 12 мг/м2 интратекально в течение 15-30 секунд 1 или 2 раза в неделю.

При трофобластических опухолях — по 15-30 мг внутрь или в/м, ежедневно в течение 5 дней с интервалом более 1 недели (в зависимости от признаков токсичности). Либо по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом более 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз до суммарной дозы 300-400 мг.

При солидных опухолях в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами — 30-40 мг/м2 в/в струйно 1 раз в неделю.

При лечении детей дозу подбирают в зависимости от возраста:

  • детям в возрасте до 1 года назначают 6 мг;
  • детям в возрасте 1 года — 8 мг;
  • детям в возрасте 2 лет — 10 мг;
  • детям старше 3 лет — 12 мг.

Перед введением следует произвести удаление спинномозговой жидкости в объеме, приблизительно равном объему лекарственного средства, которое предполагается ввести.

При применении высокодозной терапии — от 2 до 15 г/м2 в виде 4-6-часовой в/в инфузии с интервалом в 1-5 недель с обязательным последующим введением кальция фолината, которое обычно начинают через 24 ч после начала инфузии метотрексата и вводят каждые 6 ч в дозе 3-40 мг/м2 (обычно 15 мг/м2) и выше в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 ч.

При псориазе внутрь, внутримышечно или внутривенно струйно в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

При ревматоидном артрите начальная доза обычно составляет 7.5 мг 1 раз в неделю, которая вводится одномоментно в/в, в/м или внутрь — по 2.5 мг через каждые 12 ч (всего 3 дозы). Дня достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, но при этом не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна.

При грибовидном микозе в/м по 50 мг 1 раз в неделю или по 25 мг 2 раза в неделю или внутрь по 2.5 мг в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией пациента и гематологическими показателями.

Читайте также: как принимать при артрозе и артрите препарат Аркоксиа.

Противопоказания

  • Острая форма инфекционных заболеваний.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Возраст до 3 лет.
  • Выраженные нарушения функции почек и/или печени.
  • Гематологические расстройства, включая гипоплазию костного мозга, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.
  • Синдром иммунодефицита.
  • Период беременности и грудного вскармливания.

Согласно инструкции, Метотрексат с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенным колитом, инфекционными заболеваниями бактериального, вирусного или грибкового генеза, при выпоте в плевральную полость, асците, обезвоживании, нефролитиазе или подагре в анамнезе; на фоне проводившейся ранее лучевой или химиотерапии.

Побочные явления

Прием таблеток Метотрексат может приводить к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Органы зрения – воспаление конъюнктивы (конъюнктивит), нарушения зрения, в том числе преходящая слепота.
  • Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия), скелетных мышцах (миалгия), остеопороз (снижение плотности костной ткани) с высоким риском формирования патологических переломов, остеонекроз (гибель участка костной ткани).
  • Аллергические реакции – крапивница (характерная сыпь и припухлость, напоминающая ожог крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек мягких тканей области лица и наружных половых органов), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция с выраженным снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью).
  • Пищеварительная система – снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), тошнота, периодическая рвота, воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит), глотки (фарингит), десен (гингивит) и тонкого кишечника (энтерит), формирование эрозий и язв в желудке или двенадцатиперстной кишке с риском возникновения кровотечения из них, медикаментозное поражение печени (лекарственный гепатит) вплоть до развития ее функциональной недостаточности и цирроза, панкреатит (воспаление поджелудочной железы).
  • Мочеполовая система – поражение почек (нефропатия) с развитием нарушения их функциональной активности и азотемии (повышение уровня азотистых соединений в крови вследствие нарушения их выведения с мочой), протеинурия (появление белка в моче), нарушение формирования и дозревания сперматозоидов (сперматогенез) и яйцеклеток (овогенез), транзиторная (преходящая) олигосперимия (уменьшение количества сперматозоидов в единице объема спермы), у женщин появляются патологические выделения из влагалища, бесплодие, во время беременности может быть выкидыш плода или формирование пороков его развития, у мужчин может быть гинекомастия (увеличение молочных желез).
  • Сердечно-сосудистая система – снижение уровня системного артериального давления, тромбоэмболия (формирование внутрисосудистого тромба с его миграцией в кровяном русле), перикардит (воспаление перикарда, который является соединительнотканной оболочкой сердца), развитие перикардиального выпота (скопление жидкости в полости перикарда).
  • Нервная система – головная боль, сонливость, головокружение, дизартрия (нарушение речи), гемипарез (нарушение двигательной активности одной половины тела), судороги, при применении препарата в высоких терапевтических дозировках могут развиваться эмоциональная лабильность (резкие перемены настроения), когнитивные нарушения (снижение памяти и умственной трудоспособности человека), энцефалопатия (патологическое состояние головного мозга с нарушением его функциональной активности).
  • Кожа и подкожная клетчатка – сыпь и зуд кожи, нарушение ее пигментации (окрашивание), мультиформная эритема (появление красных пятен на коже различных размеров и локализации), эпидермальный токсический некролиз (реактивная гибель участков кожи), угревая сыпь, телеангиоэктазии (расширение сосудов верхних слоев кожи), формирование язв кожи, ощущение жжения кожи при лечении псориаза.
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкоцитопения), гранулоцитов, вплоть до их полного исчезновения (агранулоцитоз), эритроцитов (анемия), всех форменных элементов крови (панцитопения), повышение количества эозинофилов (эозинофилия).
  • Дыхательная система – редко может развиваться фиброз легких (замещение их структур соединительной тканью), дыхательная недостаточность, интерстициальный пневмонит, хроническая обструктивная болезнь бронхов с нарушением проходимости воздуха в них.
Почитайте также эту статью:  Гель, мазь и крем Долгит: инструкция, цены и отзывы

При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке, в зависимости от их выраженности и характера.

При беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения метотрексатом и, как минимум, в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Цитотоксичность препарата требует осторожного обращения с ним. Назначение препарата может производить только опытный специалист. Учитывая свойства и особенности действия Метотрексата, врач должен информировать больного о способности препарата вызывать тяжелые, а порой и фатальные побочные действия и о необходимости соблюдения строгого режима терапии для их минимизации.

Применение препарата следует сопровождать тщательным медицинским наблюдением для своевременного выявления признаков токсического действия, их оценки, и принятия адекватных мер.

Назначение должно производиться на основании полного общего анализа крови с определением содержания тромбоцитов, биохимического анализа крови с установлением активности ферментов печени, сывороточного альбумина, билирубина, исследования функции почек, рентгенографии грудной клетки, при необходимости – тестов на гепатит и туберкулез.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация с радиотерапией повышает вероятность некроза тканей. Нужно избегать в процессе лечения повышенного потребления кофе, чая и сладких напитков с кофеином, поскольку может снижаться клиренс теофиллина.

При введении ацикловира и одновременное применение Метотрексата интратекально увеличен риск неврологических поражений.

Триметоприм и сульфаметоксазол, которые вызывают дефицит фолатов, а также гиполипидемические препараты и непрямые антикоагулянты могут усиливать токсический эффект Метотрексата.

Метотрексат угнетает иммунный ответ на вакцинацию, а в случае введения живых вакцин вероятны тяжелые реакции антигенного характера.

Хлорамфеникол, сульфаниламиды, пириметамин оказывают негативное действие на костный мозг, поэтому комбинированный прием с Метотрексатом усугубляет гематологические нарушения.

При одновременном приеме с цитостатиками клиренс Метотрексата снижается.

Ципрофлоксацин, гликопептиды, пенициллины, петлевые диуретики, фенилбутазон снижают клиренс препарата в почках, что повышает его концентрацию в крови и усиливает токсичность на кроветворение.

Прием амиодарона способствует появлению язв кожи. Одновременный прием с лефлунамидом повышает частоту панцитопении и случаев гепатотоксичности.

Также токсичность Метотрексата увеличивается при одновременном применении с салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами. Хлорамфеникол, тетрациклин при пероральном применении снижают всасывание лекарства.

При злоупотреблении алкоголем и приеме гепатотоксических средств, возрастает токсическое действие медикамента на печень.

Аналоги лекарства Метотрексат

По структуре определяют аналоги:

  1. Веро Метотрексат.
  2. Метотаб.
  3. Метотрексат Эбеве.
  4. Трексан.
  5. Метотрексат натрия.
  6. Методжект.
  7. Метотрексат (Эмтексат, ЛЭНС, Тева, Лахема).
  8. Эветрекс.
  9. Зексат.

Что лучше: Метотрексат или Методжект?

Если сравнивать с обычным Метотрексатом, то Методжект некоторые называют более эффективным, но если это Метотрексат Австрия Эбеве – именно австрийский препарат характеризуется хорошим эффектом и чистотой, т.е. с меньшим количеством побочных эффектов. По цене лекарства практически не отличаются.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Метотрексат (таблетки 10 мг №50) в Москве составляет 540 рублей.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в защищенном отсвета и влаге месте при температуре воздуха не выше +25 С.