Вамлосет

Комбинированным антигипертензивным лекарством является Вамлосет. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 5+80 мг, 5+160 мг, 5+320 мг, 10+160 мг и 10+320 мг расслабляют и расширяют кровеносные сосуды. Препарат помогает  в терапии гипертензии и снижения давления.

Форма выпуска и состав

Выпускают таблетки, покрытые оболочкой, в дозировке амлодипина и валсартана соответственно: 5+80 мг, 5+160 мг, 5+320 мг, 10+160 мг и 10+320 мг.

Активные вещества: Амлодипин (в форме безилата) + Валсартан + вспомогательные вещества. Реализуют 2, 4, 8 или 14 в контурных ячейковых упаковках вместе с инструкцией по применению, которые помещают в пачку из картона.

Показания к применению

От чего помогает Вамлосет? Таблетки показаны к применению, если у пациента диагностирована артериальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Инструкция по применению

Вамлосет принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи 1 раз в сутки. Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка, содержащая комбинацию амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг, 10/160 мг, 5/320 мг или 10/320 мг.

Начинать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии. Максимальная суточная доза — 5/320 мг (в пересчете по валсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг.

Амлодипин

Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: следует применять с осторожностью. Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы и режима дозирования не требуется.

Валсартан

Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, биллиарным циррозом и холестазом.

Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести — 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5/160 мг, 5/320 мг, 10/160 мг и 10/320 мг противопоказан. Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Вамлосет — это препарат для снижения артериального давления. В нём скомбинированы два активных вещества: антагонист кальция — амлодипин и блокатор особых рецепторов — валсартан. Таким образом, Вамлосет (Vamloset), воздействуя сразу на два фактора, более эффективно снижает давления, чем однокомпонентные препараты.

Валсартан воздействует на рецепторы, которые провоцируют скачки давления. Положительный эффект наблюдается спустя 2 часа после приёма. Если валсартан принимать длительно, то максимальное снижение давления будет наблюдаться спустя 14-28 дней.

Амлодипин блокирует прохождение кальция через кровеносные каналы, и это вызывает их расслабление и расширение. Следовательно, снижается артериальное давление, а частота сердечных сокращений остаётся без изменений.

Интенсивность лечебного действия таблеток Вамлосет (Vamloset) зависит от выбранной дозировки. Если она определена правильно, согласно показаниям к применению в инструкции, то нормальное артериальное давление будет наблюдаться в течение суток. Если приём препарата резко прекратить, то синдрома отмены не будет, то есть давление не подскочит внезапно. Эффективность лекарства не зависит от возраста, пола или веса пациента.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• недопустим одновременный приём с алискиреном для людей, больных с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек;
• обструкция выносящего тракта ЛЖ;
• тяжёлое состояние после острого инфаркта миокарда;
• первичный гиперальдостеронизм;
• почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• чрезмерная чувствительность к амлодипину или валсартану;
• тяжёлые заболевания печени.

Так как влияние препарата на детей до 18 лет и пациентов после трансплантации почки не изучено, то для данных категорий приём Вамлосета недопустим.

Побочные явления

Побочные эффекты при условии соблюдения дозировки возникают достаточно редко, но они могут проявляться при несистемном приеме препарата.

• боль в горле, кашель;
• ухудшение зрения и слуха, обморочные состояния, сердцебиение;
• отечность лица, боль в спине, сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея;
• сыпь на коже;
• возможные сбои в обмене веществ, анорексия, гипокалиемия;
• инфекционные болезни (грипп, назофарингит);
• нарушения координации движений, сонливость, слабость, головокружения, головные боли, повышенная тревожность;
• отечность.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. безопасность применения препарата Вамлосет у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, Вамлосет противопоказан во 2-3 триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты.

Не рекомендуется применять препарат Вамлосет в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Стеноз аортального клапана легкой и умеренной степени и митрального клапана

Как и при применении любых вазодилататоров, следует соблюдать осторожность у пациентов с митральным стенозом и аортальным стенозом легкой и умеренной степени. Комбинация амлодипин/валсартан изучалась только у пациентов с артериальной гипертензией.

Гиперкалиемия

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, биологически активных добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин) следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови.

Сердечная недостаточность/перенесенный инфаркт миокарда

У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, при тяжелой ХСН), терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина 2 сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях — острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом.

Подобные исходы были описаны при применении валсартана. У пациентов с ХСН или перенесенным инфарктом миокарда всегда следует оценивать функцию почек. У пациентов с ХСН неишемической этиологии 3-4 функционального класса по классификации NYHA применение амлодипина сопровождалось увеличением частоты развития отека легких по сравнению с плацебо при отсутствии достоверной разницы частоты ухудшения ХСН между двумя группами.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, в т.ч. амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с ХСН, так как возможно увеличение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода.

Стеноз почечной артерии

Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина.

Ангионевротический отек

Среди пациентов с ангионевротическим отеком (в том числе отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вамлосет, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в том числе и на ингибиторы АПФ.

При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.

Состояние после трансплантации почки

Безопасность применения комбинации амлодипин/валсартан у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена. Нарушение функции печени Валсартан преимущественно выводится в неизмененном виде с желчью. У пациентов T1/2 удлиняется, a AUC — увеличивается.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вамлосет пациентам с легким (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7-8 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени или обструктивными заболеваниями желчных путей.

Первичный гиперальдостеронизм

Учитывая поражение РААС при первичном гиперальдостеронизме, данным пациентам не следует назначать антагонисты рецепторов ангиотензина 2, в том числе валсартан.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы препарата Вамлосет у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови.

Одновременное применение АРА 2, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

При применении препарата Вамлосет необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно появления головокружения, утомляемости и тошноты.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные препараты (например, алъфа-адреноблокаторы, диуретики) и лекарственные средства, оказывающие гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, алъфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усилить гипотензивный эффект.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок: одновременное применение не рекомендуется, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления гипотензивного действия.

Одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторами протеазы, верапамилом или дилтиаземом, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин) может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина.

У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимы медицинское наблюдение и коррекция дозы. Индукторы изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный): следует применять с осторожностью, т.к. при одновременном применении возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.

Одновременное повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77 % по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином. Пациентам, получающим амлодипин, рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.

Дантролен (внутривенное введение): в экспериментах на животных после приема внутрь верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией.

Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии.

В клинических исследованиях амлодипин нет значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного взаимодействия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (алюминий- или магнийсодержащие антацидные препараты, симетикон), циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками и гипогликемическими средствами для прима внутрь.

Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)

При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП При одновременном применении возможно ослабление гипотензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а так же скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для белков- переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (например, рифампицин, циклоспорин) и ингибитором белка-переносчика MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.

При монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Аналоги лекарства Вамлосет

По структуре определяют аналог — Эксфорж.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Вамлосет (таблетки покрыт.плен.об. 5 мг+80 мг 30 шт.) в Москве составляет 300 рублей. Отпускают по рецепту.

Срок годности — 3 года. Хранить Вамлосет инструкция по применению рекомендует в недоступном для детей месте при температуре не выше 30° С.