Антиангинальным лекарством, селективным ингибитором If-каналов синусового узла, является Кораксан. Инструкция по применению указывает, что таблетки 5 мг и 7,5 мг снижают нагрузку на сердце. Врачи — кардиологи указывают, что лекарство помогает в терапии стенокардии и хронической сердечной недостаточности.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток Кораксан 5 и 7,5.
Найти препарат можно в двух вариациях:
- Треугольные таблетки с оранжево-розовой пленкой и гравировкой по разным сторонам с 7.5 мг основного действующего компонента.
- Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжево-розовой пленкой с пометками на двух сторонах. Дозировка активного вещества – 5 мг.
Количество вспомогательных веществ практически не отличается в разных формах выпуска препарата, то есть дозировка вспомогательных веществ соответствует таблеткам и с 5, и с 7.5 мг ивабрадина:
- стеарат магния – 0.5 мг;
- мальтодекстрин – 10 мг;
- безводный, коллоидный диоксид кремния – 0.2 мг;
- кукурузный крахмал – 20 мг;
- моногидрат лактозы – 62 мг.
Фармакологическое действие
Главным фармакологическим преимуществом лекарственного средства является его дозозависимая способность снижать ЧСС. В рекомендуемых дозировках снижение ЧСС на фоне физической нагрузки или в состоянии покоя составляет 10 ударов в минуту. При этом наблюдается снижение потребности миоцитов в кислороде и снижение нагрузки на сердечную мышцу.
Действующее вещество препарата также может взаимодействовать со специфическими каналами сетчатки глаза, поэтому Применение Кораксана может повлечь за собой возникновение феномена цветового восприятия, при котором в ограниченной зоне зрительного поля наблюдаются транзиторные изменения яркости.
Ивабрадин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 час, если принять таблетку натощак. Присутствие пищи время абсорбции увеличивает примерно на час, а концентрацию в плазме повышает на 10%.
Показания к применению
От чего помогает Кораксан? Таблетки назначают:
- симптоматическая терапия стенокардии (санационные меры по уменьшению потребностей сердечной мышцы в кислороде);
- ишемическая болезнь сердца (в комплексной терапии и курсах профилактики для нормализации ритма и частоты сокращений миокарда).
- хроническая сердечная недостаточность (если ритм синусовый, а частота сердечных сокращений сохраняется на уровне 70 ударов в минуту);
- стабильная стенокардия (при непереносимости или абсолютным противопоказаниям к фармакологическим препаратам группы бета-адреноблокаторов).
Инструкция по применению
Кораксан следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи.
При стабильной стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7.5 мг 2 раза в сутки).
Если на фоне терапии препаратом Кораксан ЧСС в покое урежается до значений менее 50 уд./мин, или у больного возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, усталость или выраженное снижение АД), необходимо уменьшить дозу препарата Кораксан (например, до 2.5 мг (по 1/2 таблетки по 5 мг 2 раза в сутки).
Если при снижении дозы препарата Кораксан ЧСС остается менее 50 уд./мин или сохраняются симптомы выраженной брадикардии, прием препарата следует прекратить.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки). После двух недель применения суточная доза препарата Кораксан может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7.5 мг 2 раза в сутки), если ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин.
В случае, если ЧСС стабильно не более 50 уд./мин или в случае проявления симптомов брадикардии, таких как головокружение, повышенная утомляемость или артериальная гипотензия доза может быть уменьшена до 2.5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки.
Если значение ЧСС находится в диапазоне от 50 до 60 уд./мин, рекомендуется применять препарат Кораксан в дозе 5 мг 2 раза в сутки. Если в процессе применения препарата ЧСС в состоянии покоя стабильно менее 50 уд./мин или если у пациента отмечаются симптомы брадикардии, для пациентов, получающих препарат Кораксан в дозе 5 мг 2 раза в сутки или 7.5 мг 2 раза в сутки, доза препарата должна быть снижена.
Если у пациентов, получающих препарат Кораксан в дозе 2.5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин, доза препарата может быть увеличена.
Если ЧСС не более 50 уд./мин или у пациента сохраняются симптомы брадикардии, применение препарата следует прекратить. У пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата Кораксан составляет 2.5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата.
Кораксан противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку применение препарата у таких пациентов не изучалось (можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови).
Ознакомьтесь также с инструкцией по применению Леркамена.
Противопоказания
- Синдром слабости синусового узла (СССУ);
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм ртутного столба (рт.ст.) и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.);
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) III степени;
- Одновременный прием сильных ингибиторов изоферментов системы цитохрома P450 3А4, таких как нефазодон, антибиотики группы макролидов (телитромицин, кларитромицин, джозамицин, пероральный эритромицин), противогрибковые препараты группы азолов (итраконазол, кетоконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, нелфинавир);
- Кардиогенный шок;
- Возраст до 18 лет;
- Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
- Повышенная чувствительность к компонентам Кораксана.
- Нестабильная стенокардия;
- Выраженная печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью более 9 баллов);
- Острая или нестабильная сердечная недостаточность;
- Острый инфаркт миокарда;
- Постоянная стимуляция искусственным водителем ритма сердца;
- Брадикардия, при ЧСС в состоянии покоя менее 60 ударов в минуту;
- Синоатриальная блокада.
Препарат противопоказан женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надежные средства контрацепции.
Под тщательным врачебным контролем необходимо принимать препарат при сочетании с умеренными ингибиторами и индукторами изоферментов CYP3A4, лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, грейпфрутовым соком, блокаторами медленных кальциевых каналов, сокращающих ЧСС (дилтиазем, верапамил), некалийсберегающими диуретиками.
С осторожностью рекомендуется назначать Кораксан больным с артериальной гипотензией, AV-блокадой II степени, хронической сердечной недостаточностью IV класса (классификация NYHA), умеренной формой печеночной недостаточности, выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина (КК) менее 15 мл/мин), врожденным удлинением интервала QT, недавно перенесенным инсультом, пигментной дегенерацией сетчатки.
Побочные явления
В соответствии с отзывами о Кораксане, препарат может вызывать ряд побочных реакций со стороны органов и систем организма:
- Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада 1 степени, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, сердцебиение.
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, диарея, боли в эпигастральной области.
- Органы зрения: нарушения световосприятия, которые сопровождаются транзиторным изменением яркости в ограниченной области зрительного поля.
В отзывах о Кораксане также есть сообщения о том, что во время терапии могут возникать мышечные судороги, одышка, головные боли, головокружения. В редких случаях возможны ухудшения течения стенокардии, мерцательная и синусовая аритмия, инфаркт и ишемия миокарда, желудочковая тахикардия.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Кораксан противопоказан к применению при беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата при беременности. Применение препарата Кораксан в период кормления грудью противопоказано. Отсутствуют сведения о проникновении ивабрадина в грудное молоко.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не изучалась).
Особые указания
- Влияет на функцию сетчатки. При нарушении зрительных функций следует отменить прием.
- При брадикардии противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 70 ударов в минуту. При понижении ЧСС в покое до 50 ударов в минуту и появлении симптомов брадикардии доза уменьшается. Если после снижения дозы ЧСС сохраняется на низком уровне, препарат отменяют.
- Препарат не рекомендуется назначать сразу после инсульта.
- На фоне приема повышен риск фибрилляции предсердий. Во время лечения требуется клиническое наблюдение за пациентами на предмет фибрилляции предсердий. При клинических показаниях требуется контроль ЭКГ.
- При хронической сердечной недостаточности и нарушениях внутрижелудочковой проводимости, а также желудочковой диссинхронией требуется пристальный контроль.
- Противопоказано одновременное применение Кораксана с блокаторами медленных кальциевых каналов, урежающими ЧСС (верапамил, дилтиазем).
- Не назначают при врожденном синдроме удлиненного интервала QT либо с препаратами, удлиняющими интервал QT.
- Рекомендуется отменить Кораксан за 24 часа о проведения плановой электрической кардиоверсии.
- До начала терапии требуется проведение серийного измерения ЧСС, ЭКГ или 35-часового амбулаторного наблюдения. Это исследование требуется и в случае если ЧСС опускается ниже 50 ударов в минуту либо при снижении дозы препарата.
- Пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции следует учитывать, что в состав входит лактоза.
- Кораксан не применяется для лечения или профилактики аритмий.
- При легкой и умеренной артериальной гипотензией препарат назначается с осторожностью. При тяжелой артериальной гипотензии препарат противопоказан.
- Назначается только при стабильной стенокардии, так как не оказывает положительного эффекта на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с симптоматической стенокардией.
Лекарственное взаимодействие
Однозначно противопоказано одновременное употребление Кораксана и следующего списка лекарственных средств:
- антибиотики, относящиеся к макролидам (кларитромицин, эритромицин, телитромицин) или группы рифампицина;
- сильные антидепрессанты (особенно нефазодон);
- фармакологические препараты, которые воздействуют на печеночный цитохром;
- ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека;
- некоторые лекарственные средства для наркоза (в частности барбитураты);
- седативные нормотимики (зверобой продырявленный);
- противогрибковые средства из группы азолов (например, кетоконазол или итраконазол.
Интересной особенностью основного действующего вещества, ивабрадина, является повышение концентрации в системном кровотоке в зависимости от выпитого грейпфрутового сока.
Данный природный напиток способен увеличивать относительное количество активного компонента в два раза, что однозначно требует рациональной коррекции рациона во время терапевтического курса приема препарата.
Аналоги лекарства Кораксан
По структуре определяют аналоги:
- Ивабрадина гидрохлорид.
- Ивабрадин.
К средствам для лечения стенокардии относят аналоги:
- Беталок;
- Монолонг;
- Сустонит;
- Изолонг;
- Коринфар ретард;
- Метопролол;
- Нитроглицерин;
- Изоптин;
- Атенолол;
- Аспаркам;
- Нормодипин;
- Кордипин;
- Дилтиазем;
- Инозие Ф;
- Корвитол;
- Локрен;
- Биол;
- Триметазидин;
- Кокарбоксилаза;
- Анаприлин;
- Предуктал МВ;
- Моночинкве;
- Моночинкве ретард;
- Изокет;
- Сустак форте;
- Верапамил;
- Конкор;
- Карведилол;
- Амиодарон;
- Метокард;
- Пропранолол;
- Гипоксен;
- Нифекард;
- Нитронг;
- Коринфар;
- Амлодипин;
- Эгилок;
- Моносан;
- Кордафлекс РД;
- Эгилок Ретард;
- Калчек;
- Аспирин Кардио;
- Стамло;
- Алтиазем РР;
- Престанс;
- Папаверин;
- Нитроминт;
- Тенокс;
- Валидол;
- Эфокс лонг;
- Нифедипин;
- Плавикс;
- Милдронат.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Кораксан (таблетки 5 мг, 56 шт.) в Москве составляет 1250 рублей. Из аптек отпускается только по рецепту лечащего врача.
В соответствии с инструкцией Кораксан следует хранить в прохладном, темном и недоступном для детей месте. Срок реализации – 3 года.