Тизанил

Лекарством центрального миорелаксирующего действия является Тизанил. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2 мг, 4 мг и 6 мг снижают напряжение мышечных тканей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тизанила – таблетки: плоскоцилиндрические, с двусторонней фаской, от белого до почти белого цвета:

• дозировка 2 мг: на одной стороне риска, на другой – цифра 2 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
• дозировка 4 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 4 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера);
• дозировка 6 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 6 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

В состав входит действующее вещество: тизанидин – 2, 4 или 6 мг (в виде тизанидина гидрохлорида – 2,3; 4,6 или 6,9 мг).

Фармакологическое действие

Принцип действия миорелаксанта основывается на возможности тизанидина уменьшать тонус мышечных волокон. Также препарат:

• уменьшает сопротивляемость мышц при пассивных движениях;
• подавляет спазмы мышц;
• увеличивает сократительную способность.

Эффекты достигаются посредством высвобождения специфических аминокислот, стимулирующих работу альфа-2-адренорецепторов. Это приводит к гашению ряда спинномозговых рефлексов, которые вызывают излишне высокий тонус мышц.

При приеме лекарственного средства параллельно достигается умеренный анальгезирующий эффект.

Препарат быстро и в большой концентрации всасывается, максимальное количество в крови отмечается уже через час. Потребление еды не влияет на процесс всасывания и распределения. Выводится через 2-4 часа, преимущественно, почками.

Показания к применению

От чего помогает Тизанил? Таблетки назначают при спастических состояниях мышечной системы, вызванных различными заболеваниями нервной системы:

• инсульт, нарушения кровоснабжения головного мозга;
• хроническое течение миелопатии;
• заболевания спинного мозга дегенеративного характера;
• рассеянный склероз.

Лекарственное средство назначается при спазмах скелетной мускулатуры, сопровождаемых выраженным болевым синдромом; связанными с поражениями шейного, поясничного отделов позвоночника; после оперативных вмешательств (бедренный остеоартрит, межпозвоночная грыжа). Препарат применяется при спастичности после перенесённых пациентом черепно-мозговых травм.

Инструкция по применению

Необходимость приема Тизанила с определенной концентрацией действующего компонента определяется врачом. Стандартная дозировка составляет 2-4 мг препарата три раза в день. При наличии почечной недостаточности начальная дозировка должна составляет 2 мг один раз в сутки. При отсутствии побочной симптоматики прием медикамента осуществляется по стандартной схеме.

Схема применения Тизанила:

• при лечении спастичности скелетной мускулатуры начальная суточная дозировка составляет 6 мг (по 2 мг три раза в день);
• через 3-7 дней терапии дозировка увеличивается на 2-4 мг (на основании показаний врача);
• максимальный терапевтический эффект достигается при приеме 12-24 мг препарата в сутки (суточная норма разделяется на три или четыре приема);
• принимать медикамент рекомендуется через одинаковые интервалы времени;
• при приеме больше 36 мг препарата в сутки повышается риск побочной симптоматики и признаков передозировки.

Противопоказания

С осторожностью дают препарат пациентам старше 65 лет, больным с патологиями печени, почек. Относительным противопоказанием считается прием оральных контрацептивов, а также артериальная гипотония. Запрещается лечение Тизанилом при:

• синдроме мальабсорбции;
• аллергии, непереносимости компонентов;
• в детском возрасте;
• врожденной лактазной недостаточности;
• одновременной терапии Флувоксамином;
• наследственной непереносимости лактозы.

Побочные явления

• сухость во рту;
• тошнота;
• утомляемость;
• преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ);
• головокружение;
• мышечная слабость;
• брадикардия;
• желудочно-кишечные расстройства;
• острый гепатит;
• бессонница;
• слабость;
• сонливость;
• расстройства сна;
• галлюцинации;
• незначительное снижение АД.

При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, не следует его применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанил незначительно проникает в грудное молоко, в период грудного вскармливания прием препарата необходимо отменить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Тизанила для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Особые указания

При применении Тизанила с флувоксамином происходит 33-кратное возрастание площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате, наблюдается понижение артериального давления на длительный срок, а также появляются состояния заторможенности и сонливости, возникает слабость.

При совместном приеме тизанидина и антигипертензивными средствами (также и с диуретиками) существует вероятность артериальной гипотензии, а также брадикардии. Применение этанола, а также седативных средств может способствовать усилению седативного эффекта тизанидина. В результате приема пероральных контрацептивов в период терапии Тизанилом происходит довольно значительное снижение клиренса тизанидина.

При применении Тизанила возможны изменения функции печени. Вероятность нарушений функций печени при применении суточных доз Тизанила выше 10-12 мг. Необходим контроль и проведение функциональных печеночных проб примерно 1 раз в месяц на протяжении первых 4 месяцев терапии Тизанилом. В то же время, если уровни АСаТ и АЛаТ в сыворотке крови неизменно выше верхней границы нормы в 3 и более раза, требуется прекращение терапии Тизанилом.

Пациентам, которые замечали сонливость, слабость или головокружение при использовании Тизанила, необходимо проявлять осторожность или воздерживаться от работы, которая требует концентрации внимания, а также быстроты реакций.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

• При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
• Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.
• Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.
• Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.

Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.

Аналоги лекарства Тизанил

По структуре определяют аналоги:

1. Тизанидина гидрохлорид;
2. Сирдалуд МР;
3. Тизалуд.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Тизанил (таблетки 4 мг, 30 шт.) в Москве составляет 225 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить при температуре до 30° С в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.