Лекарством из группы блокаторов кальциевых каналов является Верапамил. Инструкция по применению указывает, что таблетки и драже 40 мг и 80 мг, 240 мг (форте), уколы в ампулах для инъекций отличаются антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием. При каком давлении следует принимать это средство?
Форма выпуска и состав
Основное действующее вещество – верапамила гидрохлорид.
Верапамил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах по 40 мг и 80 мг. Таблетки с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 50 таблеток в упаковке). Вспомогательные компоненты: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, желатин, диоксид титана, метилпарабен, индигокармин.
Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 2,5%. В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит: Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Форте 240 мг.
Показания к применению
Для чего принимают Верапамил? Таблетки назначают:
- Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики.
- Артериальная гипертензия – для лечения.
- Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики.
Уколы
Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.
Инструкция по применению
Верапамил таблетки принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Дозы устанавливаются индивидуально исходя из формы, степени тяжести патологии, индивидуальных особенностей пациента и эффективности проводимого лечения.
Взрослым для предупреждения приступов аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии назначают по 40–80 мг верапамила 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 120–160 мг. Максимальная суточная дозировка верапамила составляет 480 мг.
Пациентам с выраженными функциональными нарушениями работы печени верапамил назначается в минимальных терапевтических дозах, а максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.
Ампулы
Вводить раствор необходимо внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.
Раствор Верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов.
Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.
Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.
У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.
Противопоказания
- СССУ;
- гиперчувствительность;
- беременность, кормление грудью;
- выраженная дисфункция ЛЖ;
- AV блокада II-III ст.;
- артериальная гипотензия;
- выраженная брадикардия.
С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Побочные явления
- периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней);
- повышенная утомляемость;
- головокружение;
- гиперемия кожи лица;
- экстрапирамидные нарушения;
- сыпь;
- отек легких;
- обморок;
- асистолия;
- возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
- астения;
- атриовентрикулярная блокада 3 степени;
- аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
- тромбоцитопения бессимптомная;
- выраженное снижение АД;
- тревожность;
- коллапс;
- мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
- выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
- тахикардия;
- депрессия;
- кожный зуд;
- головная боль;
- транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
- сонливость;
- заторможенность;
- тошнота;
- развитие или усугубление сердечной недостаточности.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Верапамил при беременности и лактации назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше возможного риска для плода. В случае необходимости применения препарата в период лактации важно учитывать, что он выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения препаратом грудное вскармливание нужно прекратить.
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.
Усиливает эффект периферических миорелаксантов. Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.
При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады. Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.
Рифампицин значительно снижает его биодоступность.
Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови. При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.
Прекращать терапию внезапно не рекомендуется. Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).
Аналоги лекарства Верапамил
По структуре определяют аналоги:
- Верогалид ЕР 240 мг.
- Веро Верапамил.
- Лекоптин.
- Изоптин СР 240.
- Каверил.
- Финоптин.
- Верапамил Мивал (Софарма; Лект; ратиофарм; Эском).
- Веракард.
- Изоптин.
- Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%.
Схожим действием обладают аналоги:
- Нифедипин.
- Галлопамил.
- Нимодипин.
- Амлодипин.
- Никардипин.
- Риодипин.
- Нифедипин Ретард.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Верапамил (таблетки 80 мг №30) в Москве составляет 60 рублей. Отпускается по рецепту.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре 15 – 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
