Изоптин

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Изоптин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки и драже 40 мг и 80 мг, 240 мг (форте), уколы в ампулах для инъекций, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Изоптин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии нарушений сердечного ритма у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Изоптина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарство Изоптин инструкция по применению относит к средствам, обладающим гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарство Изоптин реализуют в виде ампул с раствором для уколов и в виде таблеток. Такие формы отличаются не только их применением, но и количеством действующего вещества в одной порции, и списком дополнительных ингредиентов.

Таблетки Изоптин выпускаются в дозировке 40, 80, 120 и 240 мг. Они имеют белый или зеленый цвет, и круглую, выпуклую с двух сторон, форму. С одной стороны каждой таблетки имеется гравировка с дозировкой действующего вещества в составе, а с другой – эмблема фирмы-производителя или название препарата. Разделительная риска имеется на каждой порции препарата.

Изоптин СР (ретард). Более мощное средство, которое производится в виде пилюль зеленого цвета с массой активного вещества 240 мг.

По 5, 10 или 50 ампул помещается в пластиковые поддоны. В одну упаковку входит один поддон с препаратом. Таблетки продаются в пластиковых блистерах по 10 шт. В одну картонную упаковку может входить от 1 до 10 пластин с таблетками.

Изоптин в ампулах 2 мл содержит 5 мг рабочего ингредиента. Не имеет цвета и запаха. В качестве дополнительных компонентов используются: кислота хлористоводородная, физиологический раствор, хлорид натрия.

Фармакологическое действие

Изоптин – селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина, который оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и с влиянием на периферическую гемодинамику Блокада поступления кальция в клетку приводит к снижению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, уменьшению сократимости миокарда и потребности миокарда в кислороде. Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, снижает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть обусловлен антигипертензивный эффект Изоптина.

Препарат снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое воздействие при наджелудочковых аритмиях.

Показания к применению

От чего помогает Изоптин? В инструкции указано, что препарат назначается для лечения:

• Мерцаний и трепетаний предсердий, которые сопровождаются тахиаритмией (исключение – синдром WPW).
• Артериальной гипертензии: в виде монотерапии при легкой или умеренной степени, в составе комбинированного лечения – при тяжелой.
• Ангиоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).
• Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.
• Стабильной стенокардии.

Инструкция по применению

Изоптин назначает лечащий врач на основании клинических показаний, тяжести болезни и подробного изучения анамнеза больного.

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая во время еды, запивая водой.

Дозирование и период лечения определяется индивидуально, обычно лечение начинают с дозы 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 480 мг в сутки по инструкции должна приниматься только под наблюдением врача в стационаре.

Раствор Изоптина предназначен только для внутривенного введения, процедура проводится очень медленно, при контроле электрокардиографии и артериального давления пациента. По инструкции начальная доза составляет 5-10 мг, при необходимости через полчаса можно повторить введение препарата в дозе 10 мг. Период лечения устанавливает врач.

Противопоказания

Абсолютные:

• осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
• синоатриальная блокада;
• AV-блокада второй или третьей степени;
• кардиогенный шок;
• синдром брадикардии-тахикардии.

Противопоказания относительного характера:

• сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
• AV-блокада первой степени;
• брадикардия.

Побочные явления

При приеме Изоптина могут возникать различные побочные эффекты: боли в мышцах и суставах, брадикардия, запор, депрессия, тошнота, периферийные отеки, обморок, головная боль, кожные аллергические реакции, коллапс, учащение частоты сердечных сокращений, стенокардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Изоптин нельзя применять при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Следует применять с осторожностью у пациентов, младше 18 лет.

Особые указания

При приеме Изоптина лучше отказаться временно от работ, требующих внимания и точности. Вождение автотранспорта следует временно прекратить.

Особенность приема препарата заключается в категоричности резкой отмены препарата, дозировка должна снижаться плавно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изоптина с ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается увеличение концентрации верапамила в плазме крови, с индукторами изофермента CYP3A4 – снижение его концентрации (взаимодействие следует учитывать при одновременном применении подобных средств).

При одновременном применении Изоптина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (Css – средняя равновесная концентрация вещества в плазме крови, Cmax – максимальная концентрация вещества в плазме крови, AUC – площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время», T1/2 – период полувыведения):

• Теофиллин: уменьшение его системного клиренса;
• Карбамазепин: увеличение его AUC у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией;
• Метопролол, пропранолол: увеличение их AUC и Cmax у больных стенокардией;
• Буспирон, мидазолам: увеличение их AUC и Cmax;
• Хинидин: возможно усиление гипотензивного действия; у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких;
• Ацетилсалициловая кислота: увеличение кровоточивости;
• Грейпфрутовый сок: увеличение AUC и Cmax R-энантиомера и S-энантиомера верапамила (почечный клиренс и T1/2 не изменяются);
• Хинидин: уменьшение его клиренса;
• Циклоспорин: увеличение его AUC, Css, Cmax;
• Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства: взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов (более значительное урежение частоты сердечных сокращений, более выраженная AV-блокада, усиление артериальной гипотензии и развитие симптомов сердечной недостаточности);
• Сульфинпиразон: увеличение клиренса верапамила и понижение его биодоступности;
• Диуретики, гипотензивные средства, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта;
• Циметидин: увеличение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила;
• Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови; возможно развитие побочных реакций, свойственных карбамазепину (головная боль, диплопия, головокружение или атаксия);
• Празозин: увеличение его Cmax, T1/2 празозина не изменяется;
• Теразозин: увеличение его AUC и Cmax;
• Фенобарбитал: увеличение клиренса верапамила;
• Дигоксин: увеличение его Cmax, AUC и Css;
• Глибенкламид: увеличение его Cmax и AUC;
• Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно увеличение концентрации верапамила;
• Имипрамин: увеличение его AUC; на концентрацию активного метаболита имипрамина – дезипрамина, Изоптин влияния не оказывает;
• Доксорубицин: увеличение его AUC и Cmax у больных мелкоклеточным раком легкого;
• Ритонавир и другие противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции: возможно ингибирование метаболизма верапамила, что может приводить к увеличению его концентрации в плазме крови (при одновременном применении дозы Изоптина следует снизить);
• Аторвастатин: возможно увеличение его концентрации и AUC;
• Зверобой продырявленный: уменьшение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением Cmax;
• Сиролимус, такролимус, ловастатин: возможно повышение их концентрации;
• Этанол (алкоголь): увеличение его концентрации в плазме крови;
• Рифампицин: уменьшение AUC, Cmax и биодоступности верапамила при приеме внутрь;
• Теразозин, празозин: аддитивное гипотензивное действие;
• Симвастатин, алмотриптан: увеличение их AUC и Cmax;
• Рифампицин, сульфинпиразон: возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила;
• Дигитоксин: уменьшение его общего и экстраренального клиренса;
• Миорелаксанты: возможно усиление их эффекта;
• Колхицин: возможно значительное увеличение его концентрации в крови;
• Литий: повышение его нейротоксичности.

Аналоги лекарства Изоптин

По структуре определяют аналоги:

1. Верогалид ЕР 240 мг;
2. Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
3. Изоптин СР 240;
4. Каверил;
5. Лекоптин;
6. Веро Верапамил;
7. Финоптин;
8. Верапамил;
9. Веракард.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Изоптин 30 таблеток по 40 мг варьируется в диапазоне 310 — 355 рублей. За Изоптин СР необходимо отдать 605 — 656 руб., а раствор для инъекций стоит около 612 — 705 руб. Для покупки лекарственных средств необходим рецепт от врача.

В инструкции указано, что хранить препарат необходимо в сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.