Брилинта: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Брилинта: таблетки 90 мг

Брилинта

Лекарство Брилинта относится к фармакологической группе антиагреганты и антикоагулянты.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг. Также в состав входят вспомогательные вещества.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

На фоне использования ацетилсалициловой кислоты (АСК) у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) стабильного течения отмечается быстрое действие тикагрелора: спустя ½ часа после приема нагрузочной дозы 180 мг среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) составляет около 41%, а его максимальное значение (89%) достигается спустя 2–4 часа и поддерживается на протяжении 2–8 часов.

При планировании аортокоронарного шунтирования в случае отмены приема тикагрелора менее чем за 96 часов до начала процедуры возрастает риск кровотечений.

В течение всего периода исследований в сочетании с АСК тикагрелор при кратности применения 2 раза в сутки Брилинты 60 мг, а также 90 мг, продемонстрировал эффективность в предотвращении атеротромботических осложнений, а именно: 60 мг – снижение абсолютного риска (САР) на 1,27% и относительного риска (СОР) на 16%, 90 мг – снижение САР на 1,19% и СОР на 15%.

Тикагрелор 60 мг показал лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении угрозы развития кровотечения и одышки при сравнении с эффективностью дозы 90 мг. Вследствие чего при инфаркте миокарда в анамнезе (1 год и более после операции) для предотвращения атеротромботических осложнений рекомендован прием 60 мг тикагрелора в комбинации с АСК.

Показания к применению

От чего помогает Брилинта? Основная цель лечения таблетками Брилинта заключается в снижение риска смерти, вызванной дисфункциями сердечно-сосудистой системы, в частности инфаркта миокарда и стенокардии.

Таблетки Брилинта назначают в целях снижения свертываемости крови, а также для уменьшения риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоэмболии или тромбоза при следующих заболеваниях:

  • хирургическое вмешательство на коронарных сосудах сердца — аортокоронарное шунтирование (АКВ) или чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ);
  • нестабильная стенокардия — ухудшение процессов кровообращения в миокарде на фоне повышения риска развития инфаркта (при закупорке тромбом одной из
  • инфаркт миокарда;
  • артерий сердца гибнет сердечная мышца).

Инструкция по применению

Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки — в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию.

Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.

Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.

Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены.

У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени коррекция дозы не требуется. Не проводились исследования препарата Брилинта у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Противопоказания

Абсолютные:

  • гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
  • патологические кровотечения в активной фазе;
  • данные в анамнезе о кровоизлиянии в мозг;
  • беременность и период грудного вскармливания (данные перинатальных исследований отсутствуют или ограничены);
  • комплексное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Брилинты у данной возрастной группы);
  • печеночная недостаточность: для 60 мг – тяжелой степени; для 90 мг – умеренной и тяжелой степени;
  • гемодиализ (отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Брилинты).

Относительные (таблетки Брилинта следует принимать с осторожностью):

  • повышенный риск развития брадикардии [синдром слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), атриовентрикулярная блокада II или III степени, обмороки, связанные с брадикардией], т. к. опыт клинического применения Брилинты недостаточен;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении нового эпизода или ухудшении одышки требуется провести обследование, в случае непереносимости терапию тикагрелором необходимо прекратить);
  • сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений [нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), пероральными антикоагулянтами и/или фибринолитиками], на протяжении 24 ч до приема тикагрелора;
  • нарушения печеночной функции средней степени тяжести (для 60 мг);
  • совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию;
  • совместное применение с дигоксином [при наличии показаний рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и плазменной концентрации дигоксина];
  • предрасположенность к развитию кровотечений (недавно полученные травмы, недавно проведенные операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения);
  • гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (применения тикагрелора при гиперурикемической нефропатии следует избегать);
  • совместное применение с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), т. к. отсутствуют данные клинических наблюдений.
Почитайте также эту статью:  Эксфорж и Ко-Эксфорж

Применение тикагрелора с ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе ≥ 300 мг не рекомендуется.

При применении Брилинты может наблюдаться увеличение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем требуется проведение оценки почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, в особом внимании нуждаются пациенты от 75 лет, больные со средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности, а также осторожность необходима при сочетанной терапии с антагонистами рецепторов ангиотензина.

Побочные явления

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер;
  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ.

Редко проявлялись:

  • тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
  • вагинальные кровотечения, метроррагия;
  • кровохаркание;
  • головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
  • гастрит, кровоточивость десен;
  • гематурия, кровь в моче;
  • высыпания на коже и зуд;
  • внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • гиперурикемия;
  • травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • спутанность сознания;
  • ушное кровотечение.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность препарата Брилинта у детей и подростков в возрасте до 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Применение препарата во время беременности противопоказано вследствие отсутствия достаточной информации о его использовании беременными женщинами.

Из-за существующего потенциального риска для здоровья ребенка принимать тикагрелор в период кормления грудью не рекомендуется.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Брилинта необходимо внимательно изучить инструкцию к препарату. Во время применения таблеток необходимо соблюдать особую осторожность в отношении травмирования, так как это может привести к выраженному кровотечению.

Также на фоне приема препарата остается высокий риск кровотечения после проведенного чрезкожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования. Препарат не влияет на концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций.

Тем не менее, рекомендуется отказаться от выполнения любой деятельности, связанной с необходимостью повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций (работа на высоте, вождение автомобиля или другого транспорта).

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

  • ловастатин совместно с симвастатином более 40 мг — повышение AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты и Сmах соответсвенно на 36%;
  • симвастатин в дозе более 40 мг/сут с — возникновение побочных эффектов симвастатина, перед применением рекомендуется оценить целесообразность;
  • умеренные ингибиторы CYP3A4 -повышение Сmахтикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при снижении на 38% Сmах активного метаболита;
  • мощные индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон, рифампицин) — снижение эффективности и экспозиции препарата;
  • этинилэстрадиол и левоноргестрел — повышение на 20% экспозиции этинилэстрадиола;
  • мощные ингибиторы CYP3A4 (атазанавир, ритонавир, нефазодон, кларитромицин, кетоконазол)- значительное повышение экспозиции тикагрелора;
  • цизаприд, алкалоиды спорыньи — повышение их экспозиции.

Аналоги лекарства Брилинта

По структуре определяют аналог — Тикагрелор.

К средствам для лечения и профилактики тромбозов и эмболий относят аналоги:

  1. Укидан;
  2. Кальципарин;
  3. Тропарин;
  4. Плавикс;
  5. Ласпал;
  6. Клопидогрел;
  7. Колфарит;
  8. Тромбо АСС;
  9. Синкумар;
  10. Ксарелто;
  11. Авелизин Браун;
  12. Пелентан;
  13. Клексан;
  14. Гепарин;
  15. Компламин;
  16. Курантил;
  17. Аценокумарол;
  18. Рибасан форте;
  19. Тромбопол;
  20. Цибор;
  21. Тагрен;
  22. Флогэнзим;
  23. Пентоксифиллин;
  24. Дипиридамол;
  25. Коплавикс;
  26. АнгиоНорм;
  27. Ацетилсалициловая кислота;
  28. Винпоцетин;
  29. Фенилин;
  30. Варфарин;
  31. Плидол 100;
  32. Тикло;
  33. Реоглюман;
  34. Аспизол;
  35. Актилизе;
  36. Каринат Форте;
  37. Ралофект;
  38. Кардиомагнил;
  39. Агренокс;
  40. Зилт;
  41. Кливарин;
  42. Реополиглюкин;
  43. Клопидекс;
  44. Буфферин;
  45. Тиклид;
  46. Микристин;
  47. Детромб;
  48. Листаб;
  49. Эгитромб;
  50. Аспирин Кардио;
  51. Парседил;
  52. Ксантинола никотинат;
  53. Каринат;
  54. Стрептаза.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Брилинта в Москве таблетки 60 мг 168 шт. – 8055 руб., таблетки 90 мг, 56 шт. – 4337 руб., таблетки 90 мг, 168 шт. – 13300 руб. В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача. В случае появления каких-либо вопросов или сомнений в отношении его приема необходимо проконсультироваться с врачом.

Хранить при температуре не превышающей 30 °C в месте, недоступном для детей. Срок годности: таблетки 90 мг – 3 года; таблетки 60 мг – 2 года.

Перейдя по ссылкам, можно узнать, какие аналоги используют для лечения заболеваний: , , , , , , ,