Антиагрегантным лекарством является Лопирел. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 75 мг препятствуют агрегации тромбоцитов, помогают в терапии профилактики тромбоза при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и мерцательной аритмии.
Форма выпуска и состав
Лопирел выпущен производителем в привычной таблетированной форме. Окраска таблеток – розовая, присутствует пленочная оболочка и гравировка «I» с одной стороны. Форма таблетки – двояковыпуклая, круглая. Активным элементом считается клопидогрела гидросульфат в дозировке на 1 таблетку 97,87 мг, что равноценно клопидогрелу 75 мг.
Реализуется по 7 либо 9 штук, таблетки помещены в алюминиевый контурный блистер, а затем – в картонную тару. Коробка может содержать 90, 28 или 14 таблеток.
Показания к применению
От чего помогает Лопирел? Таблетки показаны к применению для предотвращения следующих состояний/заболеваний:
- тромбоэмболические и атеротромботические осложнения при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) у пациентов с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которые имеют один или несколько факторов риска возникновения сосудистых осложнений, низкую вероятность развития кровотечений и не могут использовать непрямые антикоагулянты (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
- атеротромботические осложнения у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (давность от нескольких дней до 35 суток), ишемическим инсультом (давность от 7 суток до 6 месяцев) либо диагностированным окклюзионным заболеванием периферических артерий;
- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия либо инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов после стентирования посредством чрескожного коронарного вмешательства (совместно с ацетилсалициловой кислотой);
- атеротромботические осложнения у взрослых пациентов, имеющих острый коронарный синдром: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при осуществлении медикаментозного лечения и возможности проведения тромболизиса (совместно с ацетилсалициловой кислотой).
Инструкция по применению
Лопирел таблетки нужно принимать внутрь вне зависимости от употребления пищи.
Больные, которые перенесли инсульт ишемический/инфаркт миокарда либо у которых имеется болезнь периферических артерий, должны осуществлять прием однократно в сутки по 75 мг. После инфаркта терапия начинается с первых дней и продолжается до 35 дня, а после инсульта – от 1 недели до 6 месяцев.
При наличии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (включая больных со стентированием при чрескожном коронарном вмешательстве) терапию начинают нагрузочной дозировкой 300 мг (однократное применение), а потом переходят на 75 мг в 24 часа за 1 прием (сочетание с кислотой ацетилсалициловой в дозировке не выше 100 мг). Курс – до 1 года.
При коронарном остром синдроме с подъемом сегмента ST (в сочетании с аспирином и тромболитическими веществами), таблетки назначаются однократно по 75 мг в 24 часа за 1 применение с первоначальным применением нагрузочной дозировки (однократно, с тромболитиками и аспирином). Лечение начинают максимально рано и продолжают его еще 1 месяц минимум. Нагрузочная дозировка в возрасте после 75 лет не используется.
Фармакологическое действие
Активный компонент препарата Лопирел селективно угнетает связывание молекулы АДФ с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов. Таким образом, активация комплекса GPIIb/IIIa и агрегация тромбоцитов становится невозможной. Также клопидогрел угнетает процессы агрегации, индуцированные прочими антагонистами. До конца жизненного цикла тромбоциты остаются поврежденными и не способными к процессу агрегации.
После поступления первой партии лекарства начинает происходить антитромботический процесс, уровень лейкоцитов устанавливается к 3-7 дню приема. В среднем через 5 дней после прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечений возвращаются к начальному уровню.
Лекарство довольно таки быстро абсорбируется в ЖКТ. Однако, концентрация клопидогрела в плазме очень низкая, абсорбция – 50%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови.
Клопидогрел метаболизируется в печени, порядка 80% обнаруженных в плазме метаболитов — неактивные. Активный метаболит, который и оказывает необходимое антиагрегатное действие, образуется путем реакции окисления, с участием изофермента цитохрома Р450 − 2В6 и 3А4. Сам метаболит быстро вступает в реакцию с тромбоцитами и не обнаруживается в плазме крови.
Период полувыведения составляет 6 часов для действующего вещества и 8 – для его неактивного метаболита. Выводятся продукты в основном с мочой и калом.
У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, наблюдалось снижение эффективности препарата на 25% по сравнению со здоровыми людьми.
Противопоказания
Средство не назначают:
- при внутричерепном кровоизлиянии, язве желудка, неспецифическом язвенном колите, опухоли легких, туберкулезе и гиперфибринолизе;
- беременные и кормящие грудью женщины;
- при непереносимости галактозы;
- детям до 18 лет;
- при геморрагическом синдроме;
- при аллергии на компоненты лекарства;
- при тяжелой печеночной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, тромболитиками, с почечной и печеночной недостаточностью, перед операциями.
Побочные явления
- лимфатическая и кровеносная системы: нечасто – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; редко – нейтропения (включая тяжелую нейтропению); очень редко – апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, приобретенная гемофилия (тип А), анемия;
- иммунная система: очень редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна – развитие перекрестных реакций гиперчувствительности с тиенопиридинами (например, с тиклопидином и прасугрелом);
- костно-мышечная и соединительная ткань: очень редко – артрит, гемартроз (кровоизлияние в костно-мышечной системе), миалгия, артралгия;
- нервная система: нечасто – головная боль, внутричерепное кровоизлияние (отдельные случаи с летальным исходом), головокружение, парестезия; очень редко – нарушения вкуса;
- кожа и подкожные ткани: часто – кровоподтеки; нечасто – кожный зуд, сыпь, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), синдром лекарственной гиперчувствительности, эритематозная либо эксфолиативная сыпь, лекарственная сыпь с системными симптомами и эозинофилией, крапивница, плоский лишай, экзема;
- зрение: нечасто – глазные кровоизлияния (в ткани глаза, конъюнктиву, сетчатку);
- печень и мочевыводящие пути: очень редко – гепатит, острая печеночная недостаточность, отклонения в лабораторных исследованиях функционального состояния печени;
- инструментальные и лабораторные исследования: нечасто – снижение количества нейтрофилов, удлинение времени кровотечения, уменьшение количества тромбоцитов;
- нарушения на участке введения и общие расстройства: часто – кровотечения из места пункции; очень редко – лихорадка;
- слух: редко – вертиго;
- психика: очень редко – спутанность сознания, галлюцинации;
- желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, боль в животе; нечасто – гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, рвота, метеоризм, запор; редко – ретроперитонеальное кровотечение; очень редко – ретроперитонеальное и желудочно-кишечное кровотечение с летальным исходом, колит (включая лимфоцитарный или язвенный), панкреатит, стоматит;
- дыхательная система: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, кровотечение из органов дыхания (легочное кровотечение, кровохаркание), эозинофильная пневмония, интестинальный пневмонит;
- почки и мочевыводящие пути: нечасто – гематурия; очень редко – увеличение концентрации креатинина в крови, гломерулонефрит;
- сосуды: часто – гематомы; очень редко – кровотечение из операционной раны, тяжелые кровотечения, снижение артериального давления, васкулит.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Согласно инструкции, Лопирел запрещено использовать у детей до 18 лет.
Назначение препарата беременным пациенткам противопоказано. В случае лечения Лопирелом грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Недостаточность печени: в умеренной степени – с осторожностью, в тяжелой – противопоказан.
Передозировка характеризуется повышением времени кровотечения. При данном состоянии лечение заключается в переливании тромбоцитарной массы, так как антидот отсутствует.
- Зафиксированы случаи кровотечений тяжелого характера в период параллельного применения с Лопирелом кислоты ацетилсалициловой, а также гепарина.
- Недостаточность почек: терапию проводят с осторожностью при умеренной степени заболевания.
- Важна осторожность у больных, которые склонны к риску кровотечений по разнообразным причинам или употребляющим некоторые медикаментозные вещества.
- При хирургических манипуляциях, когда антиагрегантная эффективность является нежелательной, курс прекращают за 1 неделю до даты операции.
- Больные подлежат постоянному контролю на предмет скрытых кровотечений.
- Управление транспортом и сложными устройствами: не влияет.
- Клопидогрел обладает способностью ингибировать активность изофермента CYP2C9, поэтому есть вероятность повышения в крови концентрации толбутамида и фенитоина. Параллельное назначение данных средств с Лопирелом безопасно.
- Больной должен знать, что существенно повышается время процесса кровотечения, поэтому любой врач должен быть осведомлен о проводимой терапии.
- При инсульте ишемическом в острых проявлениях средство не рекомендовано применять (менее 1 недели).
- До 18 лет медикаментозное средство запрещено.
- При терапии больных с острым инфарктом миокарда (с повышением сегмента ST) лечение не начинают в первые несколько суток после развившегося инфаркта миокарда.
В случаях возникновения кровотечения выполняют контроль показателей крови и печеночной функции.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство можно сочетать с атенололом, фенобарбиталом, эстрогенами, циметидином или нифедипином.
Доказано, что ежедневный прием ацетилсалициловой кислоты (до 1000 мг в день) и клопидогрела не влияет на агрегатные свойства препарата. Тем не менее, продолжительность совместного приема этих препаратов не должна быть больше 1 года (нужно соблюдать осторожность).
- При сочетании средства с оральным антикоагулянтами, в частности варфарином, может усилиться вероятность возникновения и продолжительность кровотечения.
- Не рекомендуется также сочетание препарата с тромболитиками, так как безопасность такой комбинации точно не установлена.
- Несмотря на хорошие результаты клинических исследований взаимодействия лекарства с гепарином, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
- У лиц, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения и принимающих Лопирел, не рекомендуется дополнительно принимать ингибиторы гликопротеина ІІb/IIІа.
- Возможно сочетание средства с дигоксином, теофилином, антацидами.
Препарат ингибирует метаболизм средств, фармакокинетические показатели которых зависят от изофермента CYP2C9. В частности, лекарство может повысить плазменную концентрацию фенитоина и толбутамида. Нужно соблюдать осторожность.
Доказано, что сочетание клопидогрел – напроксен повышает риск развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, в случае с прочими НПВС такая закономерность доказана не была. В связи с этим, при сочетании этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Аналоги лекарства Лопирел
По структуре определяют аналоги:
- Плавикс;
- Агрегаль;
- Зилт;
- Флюдер;
- Пидогрел;
- Трокен;
- Деплатт 75;
- Тромборель;
- Детромб;
- Плагрил;
- Кардутол;
- Таргетек;
- Клопилет;
- Клапитакс;
- Клопидогрел;
- Лирта;
- Листаб 75;
- Эгитромб;
- Кардогрель;
- Лопирел;
- Плогрель;
- Клопирел.
К группе антиагреганты относят аналоги:
- Фазостабил;
- Агрегаль;
- Пентилин;
- Агренокс;
- Эйферол;
- Тромборель;
- Клопидогрел;
- Клапитакс;
- Кардутол;
- Парседил;
- Интегрилин;
- Лирта;
- Агрилин;
- Лопирел;
- Тикло;
- Аклотин;
- Курантил;
- Трокен;
- Пентомер;
- Персантин;
- Метилэтилпиридинол;
- Клопилет;
- Тренпентал;
- Радомин;
- Брилинта;
- Флюдер;
- Таргетек;
- Кардиомагнил;
- Тромборедуктин;
- Кардиоксипин;
- Эйфитол;
- Ацетилсалициловая кислота;
- Трентал;
- Коплавикс;
- Виксипин;
- Агапурин;
- Доксилек;
- Эйконол;
- Эффиент;
- Эмоксибел;
- Клопирел;
- Алпростан;
- Компламин;
- Гинкио;
- Аспинат;
- Колфарит;
- Гинос;
- Эмоксипин;
- Ибустрин;
- Тиклид;
- Микристин;
- Пидогрел;
- Пентоксифиллин;
- Тагрен;
- Плавикс;
- Цилостазол;
- Листаб 75;
- Монафрам;
- Годасал;
- Мьюз;
- Ласпал;
- Тикагрелор;
- Ксантинола никотинат;
- Пентамон;
- Ралофект;
- Кардогрель;
- Тромбитал;
- Вентавис.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Лопирел (таблетки 75 мг, 14 шт.) в Москве составляет 279 рублей. Отпускается по рецепту.
Температурный режим – не более 30 градусов. Срок годности – период 3 года.