Лопирел: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Лопирел

Антиагрегантным лекарством является Лопирел. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 75 мг препятствуют агрегации тромбоцитов, помогают в терапии профилактики тромбоза при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и мерцательной аритмии.Лопирел: инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Лопирел выпущен производителем в привычной таблетированной форме. Окраска таблеток – розовая, присутствует пленочная оболочка и гравировка «I» с одной стороны. Форма таблетки – двояковыпуклая, круглая. Активным элементом считается клопидогрела гидросульфат в дозировке на 1 таблетку 97,87 мг, что равноценно клопидогрелу 75 мг.

Реализуется по 7 либо 9 штук, таблетки помещены в алюминиевый контурный блистер, а затем – в картонную тару. Коробка может содержать 90, 28 или 14 таблеток.

Показания к применению

От чего помогает Лопирел? Таблетки показаны к применению для предотвращения следующих состояний/заболеваний:

  • тромбоэмболические и атеротромботические осложнения при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) у пациентов с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которые имеют один или несколько факторов риска возникновения сосудистых осложнений, низкую вероятность развития кровотечений и не могут использовать непрямые антикоагулянты (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
  • атеротромботические осложнения у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (давность от нескольких дней до 35 суток), ишемическим инсультом (давность от 7 суток до 6 месяцев) либо диагностированным окклюзионным заболеванием периферических артерий;
  • без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия либо инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов после стентирования посредством чрескожного коронарного вмешательства (совместно с ацетилсалициловой кислотой);
  • атеротромботические осложнения у взрослых пациентов, имеющих острый коронарный синдром: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при осуществлении медикаментозного лечения и возможности проведения тромболизиса (совместно с ацетилсалициловой кислотой).

Инструкция по применению

Лопирел таблетки нужно принимать внутрь вне зависимости от употребления пищи.

Больные, которые перенесли инсульт ишемический/инфаркт миокарда либо у которых имеется болезнь периферических артерий, должны осуществлять прием однократно в сутки по 75 мг. После инфаркта терапия начинается с первых дней и продолжается до 35 дня, а после инсульта – от 1 недели до 6 месяцев.

При наличии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (включая больных со стентированием при чрескожном коронарном вмешательстве) терапию начинают нагрузочной дозировкой 300 мг (однократное применение), а потом переходят на 75 мг в 24 часа за 1 прием (сочетание с кислотой ацетилсалициловой в дозировке не выше 100 мг). Курс – до 1 года.

При коронарном остром синдроме с подъемом сегмента ST (в сочетании с аспирином и тромболитическими веществами), таблетки назначаются однократно по 75 мг в 24 часа за 1 применение с первоначальным применением нагрузочной дозировки (однократно, с тромболитиками и аспирином). Лечение начинают максимально рано и продолжают его еще 1 месяц минимум. Нагрузочная дозировка в возрасте после 75 лет не используется.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата Лопирел селективно угнетает связывание молекулы АДФ с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов. Таким образом, активация комплекса GPIIb/IIIa и агрегация тромбоцитов становится невозможной. Также клопидогрел угнетает процессы агрегации, индуцированные прочими антагонистами. До конца жизненного цикла тромбоциты остаются поврежденными и не способными к процессу агрегации.

После поступления первой партии лекарства начинает происходить антитромботический процесс, уровень лейкоцитов устанавливается к 3-7 дню приема. В среднем через 5 дней после прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечений возвращаются к начальному уровню.

Лекарство довольно таки быстро абсорбируется в ЖКТ. Однако, концентрация клопидогрела в плазме очень низкая, абсорбция – 50%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови.

Клопидогрел метаболизируется в печени, порядка 80% обнаруженных в плазме метаболитов — неактивные. Активный метаболит, который и оказывает необходимое антиагрегатное действие, образуется путем реакции окисления, с участием изофермента цитохрома Р450 − 2В6 и 3А4. Сам метаболит быстро вступает в реакцию с тромбоцитами и не обнаруживается в плазме крови.

Период полувыведения составляет 6 часов для действующего вещества и 8 – для его неактивного метаболита. Выводятся продукты в основном с мочой и калом.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, наблюдалось снижение эффективности препарата на 25% по сравнению со здоровыми людьми.

Противопоказания

Средство не назначают:

  • при внутричерепном кровоизлиянии, язве желудка, неспецифическом язвенном колите, опухоли легких, туберкулезе и гиперфибринолизе;
  • беременные и кормящие грудью женщины;
  • при непереносимости галактозы;
  • детям до 18 лет;
  • при геморрагическом синдроме;
  • при аллергии на компоненты лекарства;
  • при тяжелой печеночной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, тромболитиками, с почечной и печеночной недостаточностью, перед операциями.

Побочные явления

  • лимфатическая и кровеносная системы: нечасто – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; редко – нейтропения (включая тяжелую нейтропению); очень редко – апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, приобретенная гемофилия (тип А), анемия;
  • иммунная система: очень редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна – развитие перекрестных реакций гиперчувствительности с тиенопиридинами (например, с тиклопидином и прасугрелом);
  • костно-мышечная и соединительная ткань: очень редко – артрит, гемартроз (кровоизлияние в костно-мышечной системе), миалгия, артралгия;
  • нервная система: нечасто – головная боль, внутричерепное кровоизлияние (отдельные случаи с летальным исходом), головокружение, парестезия; очень редко – нарушения вкуса;
  • кожа и подкожные ткани: часто – кровоподтеки; нечасто – кожный зуд, сыпь, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), синдром лекарственной гиперчувствительности, эритематозная либо эксфолиативная сыпь, лекарственная сыпь с системными симптомами и эозинофилией, крапивница, плоский лишай, экзема;
  • зрение: нечасто – глазные кровоизлияния (в ткани глаза, конъюнктиву, сетчатку);
  • печень и мочевыводящие пути: очень редко – гепатит, острая печеночная недостаточность, отклонения в лабораторных исследованиях функционального состояния печени;
  • инструментальные и лабораторные исследования: нечасто – снижение количества нейтрофилов, удлинение времени кровотечения, уменьшение количества тромбоцитов;
  • нарушения на участке введения и общие расстройства: часто – кровотечения из места пункции; очень редко – лихорадка;
  • слух: редко – вертиго;
  • психика: очень редко – спутанность сознания, галлюцинации;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, боль в животе; нечасто – гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, рвота, метеоризм, запор; редко – ретроперитонеальное кровотечение; очень редко – ретроперитонеальное и желудочно-кишечное кровотечение с летальным исходом, колит (включая лимфоцитарный или язвенный), панкреатит, стоматит;
  • дыхательная система: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, кровотечение из органов дыхания (легочное кровотечение, кровохаркание), эозинофильная пневмония, интестинальный пневмонит;
  • почки и мочевыводящие пути: нечасто – гематурия; очень редко – увеличение концентрации креатинина в крови, гломерулонефрит;
  • сосуды: часто – гематомы; очень редко – кровотечение из операционной раны, тяжелые кровотечения, снижение артериального давления, васкулит.
Почитайте также эту статью:  Лерканидипин: таблетки 10 мг и 20 мг

Детям, при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции, Лопирел запрещено использовать у детей до 18 лет.

Назначение препарата беременным пациенткам противопоказано. В случае лечения Лопирелом грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Недостаточность печени: в умеренной степени – с осторожностью, в тяжелой – противопоказан.

Передозировка характеризуется повышением времени кровотечения. При данном состоянии лечение заключается в переливании тромбоцитарной массы, так как антидот отсутствует.

  • Зафиксированы случаи кровотечений тяжелого характера в период параллельного применения с Лопирелом кислоты ацетилсалициловой, а также гепарина.
  • Недостаточность почек: терапию проводят с осторожностью при умеренной степени заболевания.
  • Важна осторожность у больных, которые склонны к риску кровотечений по разнообразным причинам или употребляющим некоторые медикаментозные вещества.
  • При хирургических манипуляциях, когда антиагрегантная эффективность является нежелательной, курс прекращают за 1 неделю до даты операции.
  • Больные подлежат постоянному контролю на предмет скрытых кровотечений.
  • Управление транспортом и сложными устройствами: не влияет.
  • Клопидогрел обладает способностью ингибировать активность изофермента CYP2C9, поэтому есть вероятность повышения в крови концентрации толбутамида и фенитоина. Параллельное назначение данных средств с Лопирелом безопасно.
  • Больной должен знать, что существенно повышается время процесса кровотечения, поэтому любой врач должен быть осведомлен о проводимой терапии.
  • При инсульте ишемическом в острых проявлениях средство не рекомендовано применять (менее 1 недели).
  • До 18 лет медикаментозное средство запрещено.
  • При терапии больных с острым инфарктом миокарда (с повышением сегмента ST) лечение не начинают в первые несколько суток после развившегося инфаркта миокарда.

В случаях возникновения кровотечения выполняют контроль показателей крови и печеночной функции.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство можно сочетать с атенололом, фенобарбиталом, эстрогенами, циметидином или нифедипином.

Доказано, что ежедневный прием ацетилсалициловой кислоты (до 1000 мг в день) и клопидогрела не влияет на агрегатные свойства препарата. Тем не менее, продолжительность совместного приема этих препаратов не должна быть больше 1 года (нужно соблюдать осторожность).

  • При сочетании средства с оральным антикоагулянтами, в частности варфарином, может усилиться вероятность возникновения и продолжительность кровотечения.
  • Не рекомендуется также сочетание препарата с тромболитиками, так как безопасность такой комбинации точно не установлена.
  • Несмотря на хорошие результаты клинических исследований взаимодействия лекарства с гепарином, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
  • У лиц, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения и принимающих Лопирел, не рекомендуется дополнительно принимать ингибиторы гликопротеина ІІb/IIІа.
  • Возможно сочетание средства с дигоксином, теофилином, антацидами.

Препарат ингибирует метаболизм средств, фармакокинетические показатели которых зависят от изофермента CYP2C9. В частности, лекарство может повысить плазменную концентрацию фенитоина и толбутамида. Нужно соблюдать осторожность.

Доказано, что сочетание клопидогрел – напроксен повышает риск развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, в случае с прочими НПВС такая закономерность доказана не была. В связи с этим, при сочетании этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Аналоги лекарства Лопирел

По структуре определяют аналоги:

  1. Плавикс;
  2. Агрегаль;
  3. Зилт;
  4. Флюдер;
  5. Пидогрел;
  6. Трокен;
  7. Деплатт 75;
  8. Тромборель;
  9. Детромб;
  10. Плагрил;
  11. Кардутол;
  12. Таргетек;
  13. Клопилет;
  14. Клапитакс;
  15. Клопидогрел;
  16. Лирта;
  17. Листаб 75;
  18. Эгитромб;
  19. Кардогрель;
  20. Лопирел;
  21. Плогрель;
  22. Клопирел.

К группе антиагреганты относят аналоги:

  1. Фазостабил;
  2. Агрегаль;
  3. Пентилин;
  4. Агренокс;
  5. Эйферол;
  6. Тромборель;
  7. Клопидогрел;
  8. Клапитакс;
  9. Кардутол;
  10. Парседил;
  11. Интегрилин;
  12. Лирта;
  13. Агрилин;
  14. Лопирел;
  15. Тикло;
  16. Аклотин;
  17. Курантил;
  18. Трокен;
  19. Пентомер;
  20. Персантин;
  21. Метилэтилпиридинол;
  22. Клопилет;
  23. Тренпентал;
  24. Радомин;
  25. Брилинта;
  26. Флюдер;
  27. Таргетек;
  28. Кардиомагнил;
  29. Тромборедуктин;
  30. Кардиоксипин;
  31. Эйфитол;
  32. Ацетилсалициловая кислота;
  33. Трентал;
  34. Коплавикс;
  35. Виксипин;
  36. Агапурин;
  37. Доксилек;
  38. Эйконол;
  39. Эффиент;
  40. Эмоксибел;
  41. Клопирел;
  42. Алпростан;
  43. Компламин;
  44. Гинкио;
  45. Аспинат;
  46. Колфарит;
  47. Гинос;
  48. Эмоксипин;
  49. Ибустрин;
  50. Тиклид;
  51. Микристин;
  52. Пидогрел;
  53. Пентоксифиллин;
  54. Тагрен;
  55. Плавикс;
  56. Цилостазол;
  57. Листаб 75;
  58. Монафрам;
  59. Годасал;
  60. Мьюз;
  61. Ласпал;
  62. Тикагрелор;
  63. Ксантинола никотинат;
  64. Пентамон;
  65. Ралофект;
  66. Кардогрель;
  67. Тромбитал;
  68. Вентавис.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лопирел (таблетки 75 мг, 14 шт.) в Москве составляет 279 рублей. Отпускается по рецепту.

Температурный режим – не более 30 градусов. Срок годности – период 3 года.