Розулип

Лекарственное средство Розулип инструкция по применению определяет, как гиполипидемический препарат, входящий в группу статинов. Изготавливают венгерские (EGIS Pharmaceuticals PLC) фармацевты, которые предписывают принимать таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг при гиперхолестеринемии и для снижения уровня холестерина в крови.

Форма выпуска и состав

Розулип выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, покрытие в виде пленочной оболочки, на одной из сторон — гравировка «Е», на другой стороне — «591» (дозировка 5 мг), «592» (дозировка 10 мг), «593» (дозировка 20 мг), «594» (дозировка 40 мг). Эти таблетки упакованы в блистеры на 7 штук, в картонной пачке бывает 2, 4 и 8 блистеров.

В 1 таблетке содержится активное вещество: розувастатин цинка – 5,34; 10,68; 21,36 или 42,72 мг (эквивалентно розувастатину в количестве 5, 10, 20 или 40 мг соответственно).

Еще выпускают лекарственную форму в сочетании с эзетимибом (10 мг), которая носит торговое название Розулип Плюс, с ацетилсалициловой кислотой (100 мг) – Розулип АСА. Наличие таких форм данного средства позволяет расширить список показаний к применению и избежать назначения дополнительных препаратов.

Фармакологическое действие

Розувастатин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность – около 20-25%. Около 90-95% препарата выводится через кишечник с калом, остаток – почками с мочой. Терапевтический эффект заметен через неделю регулярного приема лекарства, максимальное снижение холестерина и индекса атерогенности наблюдается спустя месяц лечения.

Механизм действия препарата Розулип заключается в избирательном ингибировании фермента, регулирующего скорость синтеза предшественника холестерина (мевалоната) в печени. Точка приложения – ГМГ-Коа-редуктаза.

При длительном лечении обладает способностью увеличивать количество рецепторов на клеточной стенке гепатоцитов, которые ответственны за захват липопротеидов низкой плотности из крови для дальнейшего их катаболизма.

Одним из фармакологических свойств розувастатина является способность увеличивать количество липопротеидов высокой плотности, тем самым снижая коэффициент атерогенности.

Из дополнительных положительных эффектов препарата – противовоспалительное действие на стенки сосудистого русла, что препятствует возникновению атеросклеротических бляшек.

Показания к применению

От чего помогает Розулип? Таблетки показаны к применению в следующих случаях:

• разные виды гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии, совместно с диетой;
• атеросклероз, одновременно с диетой;
• профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы, в т.ч при наличии факторов риска (курение, возраст старше шестидесяти лет и т. д.).

Инструкция по применению

Розулип таблетки прописывают принимать перорально внутрь. Не рекомендуется разжевывать или измельчать – необходимо проглотить целиком и запить водой! Не существует клинической зависимости от времени суток и приемов пищи.

Инструкция по применению Розулипа предполагает соблюдение диеты с низким содержанием холестерина в течение всего курса лечения. Причем, доза препарата подбирается индивидуально с учетом показаний, терапевтической реакции на лечение, текущих рекомендаций относительно целевого уровня липидов.

Стандартная схема и особенности лечения Розулипом для различных групп пациентов:

Начальная доза 5-10 мг за 1 раз в сутки, которая при необходимости спустя 4 нед. может быть увеличена.

После 4 недель приема дозы, превышающей начальную, в последующем ее повышают до 40 мг пациентам с тяжелой степенью или семейной (в анамнезе) гиперхолестеринемией, имеющим высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (под тщательным наблюдением специалиста).

Пациентам старше 65 лет назначают начальную дозу до 5 мг, в дальнейшем изменять дозу в связи с возрастом не требуется.

При наличии умеренных нарушений функций почек (клиренс креатинина до 60 мл/мин), предрасположенности к миопатии и для людей азиатской расы — начальная доза составляет 5 мг, однако, доза в 40 мг противопоказана.

Повышение дозы после 2–4 недель терапии должно сопровождаться контролем показателей липидного обмена и при необходимости — проводится коррекция дозировки.

Противопоказания

Противопоказания к назначению Розулипа в качестве средства лечения достаточно типичны для статинов:

• Период вынашивания плода и последующего за родами грудного вскармливания;
• Превышающая пороговые показатели не менее, чем в три раза, активность печеночных трансаминаз;
• Не достигшие восемнадцатилетия пациенты;
• Пациенты-монголоиды;
• Гипертрофированная аллергическая реакция на составляющие препарат вещества;
• Нарушения в общем метаболизме, проявляющиеся в слабости мышечных волокон и дисфункции скелетных мышц;
• Значения клиренса креатинина почек до 30 мл/минуту;
• Сочетание с терапией Циклоспорином;
• Больные, достигшие шестидесятипятилетия;
• Глюкозо-лактатная мальабсорбция.

Терапевт либо кардиолог, принимающий решение о назначении Розулипа, обязан учитывать предрасположенность конкретного лица к развитию процесса разрушения мышечных клеток (рабдомиолизу), к заболеваниям печени и почек в анамнезе, к гипотензии, хронической недостаточности гормонов щитовидной железы и к общему сепсису.

Особой осторожности требует назначение Розулипа в отношении пациентов, подверженных чрезмерному употреблению алкоголя, принимающих фибраты (Атромидин, Липантил, Трайкор).

Побочные явления

Нарушения, регистрируемые на фоне лечения Розулипом, обычно носили легкий и преходящий характер. Частота побочных эффектов, вызванных приемом розувастатина, является зависимой от его дозы:

• мочевыделительная система: протеинурия (при получении дозы 10–20 мг – менее 1% пациентов; при получении дозы 40 мг – примерно 3%), которая, как правило, снижается либо проходит в ходе терапии и не означает развития острого или усугубления имеющегося заболевания почек; крайне редко – гематурия;
• нервная система: часто – головокружение, головная боль; крайне редко – снижение/потеря памяти, полиневропатия;
• кожа и подкожные структуры: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, запор; нечасто – транзиторное, бессимптомное, незначительное усиление активности печеночных трансаминаз; редко – панкреатит; крайне редко – гепатит, желтуха; с неизвестной частотой – диарея;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (в т. ч. ангионевротический отек);
• лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения; с неизвестной частотой – гипергликемия, повышение уровня содержания билирубина, гликозилированного гемоглобина, усиление активности щелочной фосфатазы, гамма глутамилтранспептидазы;
• дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
• астенический синдром; крайне редко – гинекомастия; с неизвестной частотой – функциональные нарушения щитовидной железы;
• скелетно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит) и рабдомиолиз с развитием острой почечной недостаточности или без нее; с неизвестной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) (наблюдалось у небольшого числа пациентов; в большинстве случаев является бессимптомным, незначительным и временным); крайне редко – артралгия.

В период лечения некоторыми статинами были зафиксированы также следующие нежелательные реакции: с неизвестной частотой – нарушения сна (в т. ч. кошмарные сновидения и бессонница), депрессия, сексуальная дисфункция; единичные случаи – интерстициальное заболевание легких (в особенности при длительном использовании).

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

• Пациенты, принимающие статины, должны находиться под постоянным лабораторным и врачебным контролем.
• При наличии факторов риска необходимо рассмотреть соотношение пользы и риска, также показано клиническое наблюдение.
• Пациент должен быть проинформирован о необходимости срочного обращения к врачу при боли, спазмах и слабости в мышцах, особенно при лихорадке и недомоганиях.
• Пациенты с заболеваниями ССС, риском развития атеросклероза и высоким уровнем атеросклероза должны соблюдать меры профилактики.

Очень важно придерживаться определенной диеты, поддерживать физическую активность. На этом фоне допускается назначение розулипа и других статинов, не рекомендуется принимать такие препараты самостоятельно.

При управлении автотранспортом и сложными механизмами необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Антагонисты витамина К: начальное лечение средством Розулипом либо существенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно используют антагонисты витамина К, может вызвать значительное увеличение протромбинового времени, а также MHO.

Циклоспорин: в случае одновременного использования Розулипа с Циклоспорином AUC, эффективность первого повышается в среднем в 7 раз, чем при обычном приеме. Такая терапия может привести к существенному повышению концентрации Розулипа в плазме крови до 11 раз, а плазменная концентрация второго препарата при этом совершенно не меняется.

Препарат Гемфиброзил, никотиновая кислота и другие фибраты в незначительных липидоснижающих дозах способствуют значительному увеличению риска появления миопатии в случае одновременного приема с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Резкая отмена препарата или значительное снижение количества его приема зачастую приводит к уменьшению MHO, поэтому уровень MHO необходимо контролировать.

Эзетимиб: совместный прием препарата Розулип и Эзетимиба не вызывал изменение AUC и Сmах данных лекарственных препаратов. Кроме этого, между такими средствами также нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие с возникновением серьезных побочных эффектов

Аналоги лекарства Розулип

По структуре определяют аналоги:

1. Акорта;
2. Розукард;
3. Роксера;
4. Розистарк;
5. Рустор;
6. Сувардио;
7. Тевастор;
8. Крестор;
9. Мертенил;
10. Розувастатин;
11. Розулип;
12. Розувастатин кальция;
13. Розарт.

К группе статины относят аналоги:

1. Новостат;
2. Симвор;
3. Рустор;
4. Аторис;
5. Мертенил;
6. Вазатор;
7. Роксера;
8. Тулип;
9. Липтонорм;
10. Холетар;
11. Симло;
12. Ловакор;
13. Ловастатин;
14. Липона;
15. Торвазин;
16. Торвас;
17. Симгал;
18. Синкард;
19. Торвалип;
20. Овенкор;
21. Ровакор;
22. Ловастерол;
23. Лескол форте;
24. Зокор форте;
25. Липобай;
26. Зокор;
27. Аторвокс;
28. Симвастол;
29. Липостат;
30. Симвалимит;
31. Атеростат;
32. Атокорд;
33. Анвистат;
34. Крестор;
35. Апекстатин;
36. Симвакол;
37. Торвакард;
38. Лескол;
39. Аторвастатин;
40. Розукард;
41. Зорстат;
42. Акорта;
43. Тевастор;
44. Розулип;
45. Правастатин;
46. Симвастатин;
47. Атомакс;
48. Акталипид;
49. Вазилип;
50. Липримар;
51. Розарт;
52. Мевакор;
53. Кардиостатин;
54. Атор.

Розулип Плюс и Розулип Аса

Для пациентов с высокой степенью риска по развитию атеросклеротического поражения сосудов и другой патологии системы кровоснабжения, разработаны комбинированные формы препарата.

Розулип Плюс дополнительно содержит эзетимиб, который угнетает всасывание холестерина и растительных стеролов в печени. Используют его для лечения первичной гиперхолистеринемии при неэффективности монокомпонентной терапии.

Розулип Аса содержит кишечнорастворимую форму аспирина (ацетилсалициловой кислоты), что придает средству антитромботические свойства. Рекомендовано назначение для профилактики инсульта и инфаркта у пациентов с сочетанием сердечно-сосудистой патологии и нарушением липидного обмена, а также после проведения оперативных вмешательств.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Розулип (таблетки №28) в Москве составляет:

• по 20 мг: 745 – 1126 рублей.
• по 10 мг: 467 – 765 рублей;
• по 5 мг: 294 – 498 рублей.

Для приобретения Розулипа потребуется рецепт от лечащего врача.

Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей. Температура не должна превышать 30°С. Общий срок годности закрытого средства составляет 3 года.